55 visitors think this article is helpful. 55 votes in total.

Кардиология и ЭКГ Медицинский блог врача скорой помощи

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

В лечении. Нифедипин, амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной. Amlodipinum) — лекарственное средство, обладающее антигипертензивной и противоишемической активностью. Выпускается в виде базелатовой или малеатовой соли. В сравнении с препаратами I и II поколений, характеризуется постепенным развитием эффекта и большей продолжительностью действия. Вызывает расширение периферических артериальных сосудов, уменьшает общее сосудистое сопротивление, снижает постнагрузку на сердце. Назначается для лечения артериальной гипертонии и профилактики приступов стенокардии. Родоначальником класса стал верапамил, синтезированный в 1959 г. Изначально препарату приписывались свойства бета-блокаторов, и лишь в 1964 г. В последующие годы было получено еще несколько десятков соединений с похожими фармакологическими эффектами. Клиническое применение получили нифедипин (1967 г.), никардипин, нитрендипин (нач. Формула амлодипина была разработана биохимиками немецкой фармацевтической корпорации «Пфайзер» (Pfizer) в конце 1970-х гг. Согласно опубликованным отчетам, всего в изучение амлодипина компания инвестировала более 500 млн. Исследовались различные производные препарата: безилат, малеат, мезилат и др. В результате было установлено, что в химическом плане наиболее стабильны его безилатовая и малеатовая соли. Pfizer получила патент на технологию производства амлодипина безилата. В этом же году препарат был выпущен на фармацевтический рынок под торговой маркой «Норваск». Срок патентной защиты оригинального амлодипина истек в 2007 г. С этого момента потребителям стали доступны его многочисленные дженерики: Амлодипин, Кардиолопин, Нормодипин, Амлотоп, Калчек и др. Монопрепараты амлодипина зарегистрированы производителями более 70 различных стран. Международное непатентованное название: амлодипин (англ. amlodipine) Химическое название: 2-[(2-аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир Брутто формула: C20H25Cl N2O5 Молекулярная масса: 408,88 Амлодипин представляет собой белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, умеренно — в этиловом спирте. По химической структуре средство относится к производным дигидропиридина. Является стереоспецифичным соединением с ассиметричным центром. Право- (R) и левовращающий (S) зеркальные изомеры обладают различной фармакологической активностью. S-амлодипин более эффективен в лечении артериальной гипертонии. R-изомер проявляет выраженные атеросклеротические свойства. Современные лекарственные препараты амлодипина по своему составу являются рацематами (равной смесью R- и S-изомеров). Эффективность и безопасность амлодипина были подтверждены более чем в 800 клинических испытаниях. При этом выраженность эффекта не зависела от пола, возраста, веса и расы пациентов. В ряде европейских рандомизированных исследований, проводившихся в конце 90-х гг, была доказана способность амлодипина корректировать гипертонию без влияния на частоту сердечных сокращений. Контроль за состоянием сосудов проводился с помощью коронографии. При проведении монотерапии в дозе 5-10 мг в сутки препарат вызывал снижение артериального давления в среднем на 10 мм. Особенно эффективным применение амлодипина оказалось у больных, получавших одновременную терапию статинами. Одним из самых значимых в истории препарата стало плацебо-контролируемое исследование ASCOT (2005 г.). Участие в эксперименте приняли 19257 пациентов в возрасте 40-80 лет, страдавших от повышенного артериального давления. Добровольцам случайным образом назначали амлодипин (при необходимости в сочетании с ингибиторам АПФ) или атенолол (при необходимости в сочетании с диуретиками). По завершении испытания было зафиксировано, что в первой группе частота инсультов оказалась на 23% ниже, а общая смертность на 11% ниже, чем во второй. Помимо этого, в сравнении с атенололом, терапия амлодипином реже приводила к развитию сахарного диабета. Авторами был сделан вывод, что амлодипин достоверно увеличивает продолжительность жизни и улучшает ее качество у больных с артериальной гипертонией. Эффективность амлодипина и других антигипертензивных препаратов сравнивалась еще в нескольких десятках клинических исследований (VALUE, CAMELOT, ALLHAT и др.). Их данные подтвердили высокую антигипертензивную активность средства и одновременно его лучшую переносимость в сравнении с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками и антагонистами кальция I и II поколений. В настоящее время амлодипин разрешен к применению более чем в 70 государствах, включая США, Германию, Великобританию, Австрию, Россию и Японию. Во всех странах препарат подлежит рецептурному отпуску. В результате потребление амлодипина, как наиболее эффективного и безопасного представителя данной группы, резко возросло. В настоящее время препарат входит в шестерку самых назначаемых антигипертензивных средств в мире. амлодипин был включен в Примерный перечень основных лекарственных средств ВОЗ. В России препарат входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Обе соли обладают сходными физико-химическими свойствами и абсолютно одинаковыми фармакологическим характеристиками. Блистеры упаковываются в картонные коробки по 1-5 шт. Формы выпуска: таблетки и капсулы с содержанием активного вещества 2,5, 5 или 10 мг (в пересчете на амлодипин). Такой эффект приводит к уменьшению общего сосудистого сопротивления и снижению артериального давления (АД). препарат снижает артериальное давление на 10-20% от исходных величин. Антигипертензивное действие амлодипина носит дозозависимый характер. По данным разных исследований, нормализация физиологического параметра отмечается у 60-90% пациентов. Снижение артериального давления происходит плавно, благодаря чему у больных не возникает рефлекторного учащения сердцебиения (тахикардии). Максимальное развитие эффекта наблюдается через 6-8 часов. Антиангинальные (противоишемические) свойства амлодипина обусловлены расслаблением коронарных сосудов, уменьшением постнагрузки на сердце и снижением потребности миокарда в кислороде. Коронарный кровоток улучшается как в нормальных, так и в ишемизированных участках миокарда. У больных с хронической стенокардией препарат уменьшает частоту приступов, повышает устойчивость к физическим нагрузкам и позволяет снизить количество принимаемых органических нитратов (нитроглицерина и проч.). Клинически доказана способность амлодипина вызывать регрессию атеросклеротических бляшек. Применение лекарственного средства у больных с атеросклерозом позволяет снизить частоту хирургических вмешательств, направленных на восстановление нормального кровотока, а также уменьшить риски развития инфаркта миокарда и инсульта. При длительном приеме препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка и препятствует структурным изменениям миокарда и коронарных артерий. Препарат не оказывает негативного влияния на обменные процессы, поэтому может применяться у больных с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью амлодипин снижает риски развития отека легких. Для препарата не характерны развитие толерантности и синдром «рикошета». При приеме внутрь амлодипин легко и быстро всасывается через оболочки пищеварительного тракта. Употребление пищи не влияет на скорость и степень всасывания препарата. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 6-12 часов после приема. В плазме большая часть амлодипина (90-96%) связывается с белками. Препарат мало проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Наибольшая его концентрация обнаруживается в почках, печени, легких и надпочечниках. В печени амлодипин биотрансформируется до неактивных метаболитов, которые выводятся через почки и кишечник. Период полувыведения колеблется от 30 до 50 часов, что обуславливает длительное действие лекарственного средства. Выведение метаболитов может замедляться у пациентов с нарушением функций печени. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изменяется. Постоянная концентрация амлодипина в крови создается на 7-8 сутки терапии. Препарат рекомендуется: Если амлодипин не обеспечивает удовлетворительных показателей артериального давления, разрешается применять его в комбинации с другими антигипертензивными средствами (ингибиторами АПФ, бета-блокаторами, диуретиками). Лекарственное средство не назначается при следующих состояниях: Не рекомендуется принимать амлодипин в возрасте младше 18 лет, так как его эффективность и безопасность в отношении детей не установлены. Клинический опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует. В США и Австралии амлодипин имеет категорию безопасности С (означает, что риски негативного воздействия на плод не исключены). При проведении терапии в период лактации от кормления грудью следует отказаться. За время применения амлодипина жалобы о его негативном влиянии на способность управлять транспортом или другими сложными механизмами от пациентов не поступали. Однако следует отметить, что у некоторых больных, особенно в начале терапии, препарат может вызывать сонливость и головокружение. Начальная доза при артериальной гипертонии и стабильной стенокардии составляет 5 мг. При вазоспастической стенокардии рекомендуется принимать 5-10 мг амлодипина в сутки. У пациентов с нарушением функций печени лечение артериальной гипертонии начинают с разовой дозы 2,5 мг. При стенокардии рекомендуют принимать не более 5 мг. Не требуется изменять дозы у больных с почечной недостаточностью или при одновременном назначении ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, диуретиков. Часто (у 1-10 пациентов из 100) на фоне терапии отмечаются: В период терапии следует контролировать массу тела и соблюдать гипосолевую диету. Для предотвращения кровоточивости десен необходимо регулярно наблюдаться у стоматолога. Коррекция доз амлодипина может потребоваться пациентам с малым весом, невысоким ростом и больным с патологиями печени. Употребление амлодипина в дозах, превышающих рекомендуемые, может привести к чрезмерному расширению сосудов и продолжительному снижению артериального давления. Для устранения симптомов рекомендуются промывание желудка, прием энтеросорбентов и введение сосудосуживающих препаратов. Несмотря на отсутствие синдрома «рикошета», отменять препарат следует постепенно. Амлодипин не взаимодействует с нестероидными противовоспалительными препаратами, дигоксином, варфарином, циметидином, циклоспорином, антацидами, гипогликемическими и гиполипидемическими средствами. Гипотензивный и антиангинальный эффекты препарата могут усиливаться в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, альфа-1- адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, органическими нитратами, нейролептиками, изофлураном. Эритромицин и антиретровирусные средства вызывают повышение концентрации амлодипина в плазме. Одновременный прием амлодипина с препаратами лития приводит к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (шума в ушах, головокружения, тошноты, тремора). Во всем мире насчитывается более 100 производителей монопрепаратов амлодипина. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Разные заводы выпускают лекарственное средство под торговыми наименованиями «Амлодипин», «Амлодипина базелат» или под брендовыми наименованиями (например, Норваск, Стамло, Кардиолапин, Коровал и др.). Продукты разных компаний имеют различные технологии производства и неодинаковый состав вспомогательных компонентов, поэтому могут незначительно отличаться друг от друга по силе клинических эффектов и частоте проявления негативных реакций. На российском фармацевтическом рынке под названием «Амлодипин» реализуются препараты следующих компаний: Эти средства также характеризуются длительным гипотензивным эффектом, минимальным воздействием на сердечную мышцу и отсутствием негативного влияния на обменные процессы. От амлодипина они отличаются фармакокинетическими характеристиками, спектром побочных эффектов, противопоказаниями и правилами приема. По состоянию на 2015 г., на российском рынке представлены различные препараты лацидипина и лерканидипина. Манидипин выпускается в ряде европейских стран, Японии, Тунисе и Южной Корее.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Лерканидипин — препарат от гипертонии из группы Лерканидипин и амлодипин от гипертонии. Амлодипин — одно из самых популярных лекарств от гипертонии у. В русскоязычных странах продается под названием Леркамен, производства Германии. Есть еще таблетки Занидип, которые выпускаются в Италии. Современные дигидропиридиновые антагонисты кальция — популярные лекарства от гипертонии. Они востребованы, потому что хорошо понижают давление, удобны для пациентов, не влияют на пульс. Их можно назначать “сложным” больным — пожилым людям, диабетикам и даже в тяжелых ситуациях беременным женщинам. Лерканидипин является одним из самых новых лекарств в своей группе. Он вызывает побочные эффекты в 5-8 раз реже, чем амлодипин, хотя отзывы в интернете этого не подтверждают. Занидип — это оригинальный препарат леканидипина, итальянского производства. Они стоят дешевле, хотя тоже выпускаются в Евросоюзе, в Германии. В русскоязычных странах также зарегистрировано и продается лекарство Корипрен — комбинированный препарат, который содержит лерканидипин и эналаприл в одной таблетке. На фоне приема лерканидипина отеки ног у пациентов случаются в 2-3 раза реже, чем от амлодипина. Также есть сведения, что таблетки Леркамен и Занидип лучше защищают почки и снижают смертность больных, чем амлодипин. Леркамен — препарат лерканидипина, а Занидип — еще одни таблетки, которые содержат то же действующее вещество. По ссылке вы найдете официальный документ, утвержденный Минздравом Российской Федерации. Однако, он содержит слишком много медицинских терминов. Если инструкция покажется вам непонятно, то ниже в нашей статье вы найдете всю информацию в удобной форме. Прочитайте реальные отзывы пациентов, которые принимают Леркамен от гипертонии и сопутствующих заболеваний. Лерканидипин часто сравнивают с другим популярным антагонистом кальция — амлодипином. Оба препарата хорошо подходят для лечения артериальной гипертензии у разных категорий больных, в т. самых сложных, для которых трудно подобрать лекарство из-за противопоказаний. Лерканидипин был разработан намного позже, в качестве лекарства, которое приходит на смену амлодипину. Он имеет все те же важные преимущества в лечении гипертонии, но вызывает побочные эффекты в 2-8 раз реже. Благодаря этому, каждая принятая таблетка понижает артериальное давление в течение 24-30 часов. После принятия и всасывания таблетки Леркамен или Занидип концентрация действующего вещества в крови снижается уже через 6-8 часов. Но оно не выводится из организма, а накапливается в мембранах клеток гладких мышц сосудов. Каждая принятая таблетка этого антагониста кальция понижает давление в течение 24 часов. Эффективность препарата Леркамен была доказана по результатам многих исследований, в которых участвовали почти 20 тысяч больных гипертонией. Таблетки Занидип тоже прошли клинические исследования, но в меньших масштабах. Лерканидипин в дозировках 10-20 мг в сутки понижает систолическое “верхнее” артериальное давление на 19-26 мм рт. ст., а диастолическое “нижнее” давление — на 13-15 мм рт. Его гипотензивный эффект начинается через несколько дней, а полностью разворачивается через 2-3 недели ежедневного приема. Поэтому начальную дозу лерканидипина 10 мг в сутки можно удваивать не раньше, чем через 2 недели, если это будет нужно. Лерканидипин в таблетках Леркамен или Занидип снижает артериальное давление не хуже, чем амлодипин, фелодипин и нифедипин замедленного высвобождения в дозировках, в которых стандартно назначают эти препараты. При этом не “тормозит” сердце, практически не влияет на частоту пульса. Предполагается, что лерканидипин также обладает уникальными свойствами — улучшать мозговое кровообращение и защищать почки. Эти свойства еще достоверно не доказаны, о них лишь намекают статьи в медицинских журналах. Самыми подходящими препаратами для лечения гипертонии у пожилых людей считаются тиазидные диуретики (особенно индапамид) и антагонисты кальция, в частности, лерканидипин. Отзывы подтверждают, что пожилые люди хорошо переносят лерканидипин, и это лекарство приносит им пользу — снижает давление, уменьшает риск инсульта. Таблетки Леркамен и Занидип не оказывают вредного влияния на обмен веществ — не ухудшают показатели сахара, холестерина и триглицеридов в крови. Это значит, что их можно назначать пожилым людям, у которых гипертония сочетается с другими возрастными заболеваниями. Это существенно для пожилых гипертоников, у которых проблемы с сердцем. Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Еще в 1997 году были опубликованы результаты небольшого исследования эффективности лерканидипина в лечении гипертонии у пожилых людей. В группе плацебо верхнее давление снизилось на 7 мм рт. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывает Леркамен, Занидип и другие «химические» таблетки. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. В нем участвовали 144 пациента в возрасте 60-85 лет. Среди тех, кого лечили настоящим лерканидипином, систолическое “верхнее” давление снизилось на 15 мм рт. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. Они принимали Леркамен или “пустышки”, причем вслепую, т. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам. Клинические исследования подтвердили эффективность Леркамена для больных, у которых гипертония сочетается с нарушениями функции почек. Например, в 2005 году были опубликованы результаты исследования, в котором лерканидипином лечили пациентов с диабетической нефропатией, а также почечной недостаточностью, не связанной с диабетом. Таблетки Леркамен добавляли к терапии ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина-II (сартанами). В результате этого, смогли опустить кровяное давление до целевого уровня (ниже 130/85 мм рт. Течение гипертонии на фоне приема лерканидипина существенно улучшилось у 89,2% участников исследования. У большинства пациентов улучшилась функция почек — снизилось выделение белка с мочой, повысился клиренс креатинина. Лерканидипин защищает почки, потому что понижает артериальное давление. Производители таблеток Леркамен и Занидип подчеркивают это в своих рекламных материалах, чтобы врачи переводили своих пациентов с амлодипина на лерканидипин. Также предполагается, что у него есть еще какие-то свойства по защите почек, не связанные с гипотензивным эффектом. Лерканидипин снижает давление не хуже, чем амлодипин и другие антагонисты кальция, которые конкурируют с ним. При этом он вызывает побочные эффекты значительно реже. В этом основное преимущество таблеток Леркамен и Занидип от гипертонии. В начале 2000-х годов были опубликованы результаты двух крупных исследований эффективности препарата Леркамен. В первом исследовании частота возникновения побочных эффектов составила 1,6%, во втором — 6,5%. У пожилых больных побочные эффекты лерканидипина возникают не чаще, чем у молодых. Также частота побочных реакций незначительно зависит от суточной дозировки препарата. Его можно принимать по 10 или 20 мг в сутки — особой разницы не будет. Конечно, это не означает, что можно самовольно удваивать свою дозировку, без консультации врача. Вместо того, чтобы принимать лекарство от гипертонии в высоких дозах, лучше добавить к нему еще какой-то препарат. Комбинированная терапия — это лечение гипертонии 2-3 лекарствами одновременно. Она намного более эффективная, чем если принимать один-единственный препарат. Подробнее читайте “Самые мощные таблетки от давления — комбинированные”. Обратите внимание: отеки на фоне приема амлодипина, лерканидипина или других антагонистов кальция не связаны с задержкой соли или жидкости в организме. Это значит, что мочегонные препараты от них вряд ли помогут. Если антагонист кальция (лерканидипин, амлодипин или другой) комбинировать с лекарством из группы ингибиторов АПФ от гипертонии, то благодаря этому отеки у многих больных уменьшаются или совсем проходят. В 2003 году были опубликованы результаты сравнительного исследования побочных эффектов лерканидипина, амлодипина, фелодипина, нитрендипина и нифедипина GITS (замедленного высвобождения). После перевода пациентов с остальных препаратов на лерканидипин через 1 месяц частота отеков снизилась на 42%, частота головной боли, приливов и сыпи — более чем на 50%. В целом, лерканидипин в таблетках Леркамен и Занидип вызывает побочные эффекты не намного чаще, чем плацебо. Если почитать отзывы пациентов о таблетках Леркамен, то создается впечатление, что это лекарство мало кому помогает, а побочные эффекты от него значительные. Отзывы о лекарствах пишут, в основном, пациенты, на которых таблетки не подействовали. Хотя статьи в медицинских журналах утверждают, что все наоборот. Или те, которым лекарство помогает, но ценой значительных побочных эффектов. Они уверяют нас, что лерканидипин и, в частности, препарат Леркамен хорошо снижает давление и редко вызывает побочные реакции. Люди, которым лерканидипин от давления не подошел, хоть и весьма активные, но не многочисленные. Большинство пациентов хорошо контролируют свою гипертонию с помощью этого лекарства. Но они вряд ли будут писать комментарии на медицинских сайтах, потому что спокойно занимаются своими делами. Отзывы недовольных людей, принимающих Леркамен или Занидип, которые можно в изобилии найти в русском и англоязычном интернете, искажают общую картину. Лерканидипин — относительно хороший препарат от гипертонии, с минимальными побочными эффектами. Большинство проблем, на которые люди жалуются в отзывах о лекарствах, — это не побочные эффекты таблеток, а следствие нездорового образа жизни, который ведет автор. Конечно, удобнее списать свои недуги на побочные эффекты препаратов, вместо того, чтобы заняться физкультурой и перестать кушать вредную пищу. Но если не перейти на здоровый образ жизни, то никакие лекарства не спасут от гипертонии и других “возрастных” заболеваний. Малоподвижный образ жизни, “мусорное” питание, хронический стресс, гонка за деньгами и карьерой разрушают организм человека задолго до пенсионного возраста. Таблетки от гипертонии временно понижают давление, но ничуть не устраняют причины заболевания. Через некоторое время они уже не в силах приглушать симптомы, и ситуация выходит из-под контроля. Проявлением этого будет гипертония, стойкая к действию лекарств, и другие проблемы со здоровьем. Низко-углеводная диета не только нормализует давление в течение 3 недель, но и помогает от подагры. Потому что причина подагры — избыток инсулина в крови. Уровень инсулина нормализуется благодаря низко-углеводной диете. После этого приступы подагры больше не беспокоят, как и гипертония. Эта методика работает во много раз лучше, чем традиционная диета с низким содержанием белка и таблетки против подагры. Вся информация о натуральном лечении гипертонии у нас бесплатно. Какое бы лекарство от давления ни взяли, в отзывах на него люди жалуются, что оно ухудшает мужскую потенцию. Леркамен не является исключением из этого общего правила. На самом деле, главная причина ослабления половой функции — поражение атеросклерозом артерий, которые наполняют кровью пенис. Еще у многих мужчин в среднем возрасте уровень тестостерона в крови оказывается ниже нормы. Закупорка сосудов и низкий тестостерон — это следствия нездорового образа жизни, а лерканидипин тут ни при чем. Что касается потенции, то вы сможете сохранить остатки былой роскоши, а если повезет, то и полностью восстановиться. Подробнее читайте статью “Гипертония и импотенция”. В ней даются конкретные рекомендации, как лечиться. Отзывы о таблетках Леркамен и других гипотензивных препаратах слишком сгущают краски. Они создают неверное впечатление, что лекарства ничуть не помогают контролировать гипертонию, а лишь отравляют организм побочными эффектами. Многим людям лекарства хорошо помогают, особенно если сочетать их с переходом на здоровый образ жизни. С другой стороны, статьи в медицинских журналах преувеличивают достоинства лекарств, потому что их оплачивают производители. Используйте методику лечения гипертонии без голодания и вредных таблеток, чтобы отказаться от “химических” лекарств. В ноябре 2008 года были опубликованы результаты сравнительного исследования влияния современных антагонистов кальция на показатель общей смертности пациентов с гипертонией. Сравнивали препараты амлодипин, фелодипин, нифедипин и лерканидипин. Были использованы данные десятков тысяч пациентов, которые с 2003 по 2006 годы получали одно из четырех лекарств, перечисленных выше. Они принимали антагонисты кальция как один-единственный препарат от гипертонии или в составе комбинированного лечения. Оказалось, что общая смертность в течение 4 лет в группах нифедипина, амлодипина и фелодипина была на 75 % выше, чем среди тех, кто принимал таблетки Леркамен. Получается, что лерканидипин уменьшает смертность больных намного лучше, чем другие антагонисты кальция. Это несмотря на то, что его антигипертензивный эффект не более выраженный, чем у других лекарств. Возможно, из-за того, что показатель отказа от лечения в группах амлодипина, фелодипина и нифедипина замедленного высвобождения был на 88 % выше, чем в группе Леркамена. А может быть, у лерканидипина есть еще какие-то положительные свойства, до сих пор не открытые. Авторы публикации подчеркивают, что их данные не имеют значительной доказательной силы. Они лишь определяют возможные направления для будущих исследований. Тем не менее, эта информация весьма заинтересовала ученых и практикующих врачей во всем мире. После 2008 года в медицинских журналах появилось много статей о преимуществах лерканидипина, в частности, таблеток Леркамен, по сравнению с амлодипином и другими антагонистами кальция. Лерканидипин в таблетках Леркамен и Занидип понижает артериальное давление у больных гипертонией не хуже, чем другие современные антагонисты кальция. При этом, он вызывает побочные эффекты значительно реже. Особенно радует пациентов, что отеки ног на фоне приема лерканидипина случаются реже. Благодаря этому, больший % больных продолжает стабильно принимать таблетки от давления. Это снижает для них риск инфаркта, инсульта и других смертельно опасных осложнений. В русскоязычных странах продаются только одни комбинированные таблетки — Корипрен, которые содержат лерканидипин и эналаприл. Однако, эналаприл — не лучший выбор среди ингибиторов АПФ для лечения гипертонии. Чтобы использовать другие комбинированные схемы лечения, в которые входит лерканидипин, нужно принимать 2-3 лекарства от давления одновременно. Если его назначать, то пациенты не выполняют рекомендации, бросают лечение. Это сдерживает замену амлодипина на лерканидипин в реальной врачебной практике. В западных странах комбинированных лекарств с лерканидипином существует гораздо больше.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Показатель/варианты лечения Sамлодипин Лерканидипин. До лечения После недель терапии До лечения После недель терапии Амлодипин как «антагонист кальция» (АК), относящийся к «антагонистам кальция» III поколения. Клиническая фармакология и терапевтическое применение амлодипина, переносимость амлодипина при артериальной гипертензии.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Амлодипин эффективно снижает артериальное давление, не влияя на частоту сокращений сердца у пациентов с артериальной гипертензией. Применяется также в лечении пациентов со стенокардией напряжения. , ( ) (ASCOT, CAMELOT, VALUE, ALLHAT, PREVENT, ACCT, AASK, CAPE), .

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Нифедипин, амлодипин и лерканидипин в. появление артериальной. что нифедипин в форме. Повышенное артериальное давление (АД) – значимый фактор риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Так, у лиц в возрасте 40-70 лет при повышении систолического/диастолического АД (САД/ДАД) на каждые 10/20 мм рт. удваивается риск развития Повышенное артериальное давление (АД) – значимый фактор риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Так, у лиц в возрасте 40-70 лет при повышении систолического/диастолического АД (САД/ДАД) на каждые 10/20 мм рт. удваивается риск развития инфаркта миокарда, сердечной недостаточности, инсульта или заболевания почек. Несмотря на это, у около 20% населения США и Европы развивается артериальная гипертензия (АГ), при этом АД контролируется менее чем у 30% больных. Особенности применения этого препарата были изучены в ряде клинических исследований, результаты которых и являются предметом данного обзора. Оценка фармакодинамики лерканидипина проводилась в исследованиях in vitro, в экспериментальных моделях на животных и у пациентов с эссенциальной АГ (с сопутствующим сахарным диабетом (СД) и без него). Основные фармакодинамические свойства лерканидипина представлены в таблице 1. Благодаря высокой липофильности лерканидипин хорошо растворяется в мембранных структурах и способен накапливаться внутри гидрофобного компартмента двойного фосфолипидного слоя клеточных мембран. Как было показано в экспериментальных моделях на собаках, антигипертензивный эффект лерканидипина является следствием периферической вазодилатации и снижения общего периферического сопротивления сосудов. Сосудистая селективность Данные исследований in vitro свидетельствуют, что лерканидипин в отличие от других дигидропиридиновых антагонистов кальция обладает высокой селективностью по отношению к гладкой мускулатуре сосудов, которая преобладает над сродством к другим типам гладкой мускулатуры. Релаксирующая активность лерканидипина по отношению к гладкой мускулатуре аорты крыс была в 177 раз выше, чем к таковой в мочевом пузыре, и в 8,5 раз выше, чем в кишечнике животных (для сравнения: нитрендипин имеет одинаковую активность в отношении трех различных типов тестируемых тканей). При этом соотношение концентрации, необходимой для ингибирования сократимости на 50%, в кардиальной/сосудистой ткани было выше у лерканидипина (730), чем у лацидипина (193), амлодипина (95), фелодипина (6) и нитрендипина (3). Благодаря своей вазоселективности лерканидипин имеет слабую кардиодепрессивную активность (отрицательный инотропный эффект). Кардиодепрессивная активность лерканидипина была ниже, чем у фелодипина (в 531 и 857 раз по данным различных источников), лацидипина (в 12,5 раза) и амлодипина (в 4,4 раза) в желудочках сердца кроликов in vitro. При этом в исследованиях in vivo у кроликов зарегистрирован отрицательный инотропный эффект для нифедипина, но не для лерканидипина. Антигипертензивные эффекты Несмотря на сравнительно короткий период полувыведения, лерканидипин характеризуется постепенным началом действия и долговременным антигипертензивным эффектом. Как было показано в многочисленных исследованиях in vitro и ex vivo, лерканидипин снижает сократимость в изолированных образцах аорты крыс, аорты кроликов и подкожных артериях человека. Антигипертензивная активность лерканидипина была продемонстрирована in vivo у крыс и собак со спонтанной АГ. Постепенное начало и длительная продолжительность действия (среднее время равновесного состояния эффекта составляло 70-116 мин в концентрациях log-7 до log-10) значимо коррелировали с высокой степенью липофильности (р для S-лерканидипина у здоровых добровольцев находились в соотношении 1:3:8, а значения AUC – 1:. После приема больными АГ 20 мг препарата 1 раз в сутки в течение 4 нед его выделение происходило в 2,7 раза интенсивнее, чем после приема 10 мг. После абсорбции лерканидипин накапливается в двойном липидном слое клеточных мембран и характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (98%). После 15-минутной внутривенной инфузии у здоровых добровольцев объем распределения лерканидипина 2 мг составил 2-2,5 л/кг, что свидетельствует о высокой липофильности препарата. Лерканидипин назначался 1 раз в сутки во всех исследованиях; при сравнении с препаратами, назначавшимися дважды в сутки, был использован подход с двойной имитацией (метод маскировки информации о препаратах, форма выпуска которых различается по внешнему виду). Метаболизм и элиминация После абсорбции лерканидипин подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму с образованием большого количества неактивных метаболитов. Эффективность лерканидипина в основном оценивалась в ходе краткосрочных (2-16 нед) исследований, хотя недавно были завершены 4 долговременных исследования препарата (продолжительностью 6-24 мес). Эффективность терапии лерканидипином была также подтверждена в ходе двух несравнительных исследований (результаты доступны в виде абстрактов), каждое из которых включало около 300 пациентов пожилого возраста с мягкой и умеренной АГ. Лерканидипин метаболизируется системой печеночного цитохрома Р450 (CYP) 3А4 и вследствие этого может взаимодействовать с лекарственными средствами, также метаболизирующимися с помощью данного пути. При приеме натощак однократной дозы лерканидипина (10 или 20 мг) здоровыми добровольцами или пациентами с АГ время полувыведения Т1/2 составило 2,8 и 4,4 ч соответственно. Снижение АД после 4-8 нед терапии или на момент завершения лечения являлись первичными конечными точками в большинстве исследований с участием больных мягкой и умеренной АГ. После 2 и 6 мес лечения лерканидипином средние значения САД и ДАД снизились на 26-28 и 13-14 мм рт. Лерканидипин в равной степени элиминируется с мочой и фекалиями (табл. Однако при использовании более чувствительных методов оценки в исследованиях с участием пациентов с АГ и больных со стабильной стенокардией Т1/2 при приеме лерканидипина в дозе 10 и 20 мг составило 8,0 и 10,5 ч соответственно. В трех дополнительных исследованиях были изучены эффекты лерканидипина у пациентов с выраженной (ДАД ≥ 110 мм рт. Возраст пациентов в большинстве исследований составлял 18-75 лет (средний возраст – 48-63 года), хотя в одном из исследований была проведена специфическая оценка эффектов лерканидипина у женщин в постменопаузальном периоде, а в шести других исследованиях изучали эффект препарата у пациентов пожилого возраста (старше 60 или 65 лет) с мягкой/умеренной эссенциальной или изолированной систолической АГ (САД ≥ 160 мм рт. Вторичными конечными точками было количество пациентов, отвечавших на терапию (ДАД Несравнительные исследования На фоне приема лерканидипина в дозе 10-20 мг/сут в двух крупных 12-недельных исследованиях было продемонстрировано снижение ДАД и САД. В обоих исследованиях большинство пациентов (69 и 66% соответственно) ранее получали терапию как минимум одним антигипертензивным препаратом. Более того, в одном из исследований было показано, что гипотензивный эффект лерканидипина сохраняется более 24 ч; средние значения ДАД через 24 ч после назначения лерканидипина в дозе 10 мг/сут по сравнению с максимальным снижением на 13,3 мм рт. Оценка эффективности лерканидипина проводилась в ходе несравнительных и сравнительных клинических исследований, включавших преимущественно пациентов с мягкой и умеренной АГ (как правило, ДАД составляло 95-115 мм рт. Исследование ELYPSE (Eficacia de Lercanidipino y su Perfil de Seguridad; n=9059) и другое исследование (n=7046) включали пациентов с АГ І, ІІ (АД 140-179/90-190 мм рт. Предыдущее лечение было заменено приемом лерканидипина (монотерапия или в комбинации с другим препаратом) по причине недостаточной эффективности или плохой переносимости. В одном исследовании в ходе терапии у 1,8% пациентов дозу лерканидипина титровали до более высокой – 20 мг/сут. по сравнению с исходными показателями спустя 12 нед лечения (р Пожилые пациенты В клинических исследованиях с хорошим дизайном, продолжавшихся от 8 нед до 24 мес, было установлено, что у пожилых пациентов (в возрасте старше 60 лет) с мягкой или умеренной АГ или изолированной систолической АГ при приеме лерканидипина в дозе 5-30 мг/сут АД снижается без какого-либо влияния на ЧСС. В целом в двух исследованиях на фоне приема препарата средние значения САД снизились на 19 и 26 мм рт. Снижение средних значений АД при приеме лерканидипина было более выраженным, чем при плацебо, и сопоставимым с таковым при использовании амлодипина в дозе 5-10 мг/сут, нифедипина GITS в дозе 30-60 мг/сут и лацидипина в дозе 2-4 мг/сут после 24-26 нед терапии (табл. В наиболее крупном исследовании, включавшем пожилых пациентов (COHORT; n=828), было показано, что прием лерканидипина в дозе 10-20 мг/сут приводит к снижению средних значений САД/ДАД на 20/10 мм рт.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

АМЛОДИПИН КАНДЕСАРТАН КАПТОПРИЛ ФЕЛОДИПИН ИРБЕСАРТАН РАМИПРИЛ ЛАЦИДИПИН. ,% ,% Комплайенс, обусловленный лерканидипином Вывод Учитывая выраженное. Таблетки Нифедипина хорошо помогают при появлении сильных болей в области сердца, отягощенной нестабильной стенокардией, быстро стабилизирует давление, доводя его до показаний рабочего состояния, уменьшает ишемические проявления в коронарных сосудах. Больные принимают таблетки внутрь в предписанных врачом дозах. Обеспечивая торможение кальциевого обмена можно приостановить попадание подобных ионов в ткань миокарда. Еще один положительный элемент воздействия лекарственного средства это не допущение попадания избытков кальция в русла крупных артерий. Нифедипин инструкция по применению, при каком давлении использование препарата наиболее эффективно для обеспечения комфортного состояния больного? На подобный вопрос вам сможет ответить лечащий врач, который хорошо осведомлен о состоянии организма своего пациента. Быстро всасываясь в кровь лекарство, уменьшает тонус напряжения, увеличивая просветы в венах и артериях. Средство способствует снижению частоты сердечных сокращений. Поскольку коронарные и магистральные сосуды значительно расширяются, поток крови получает возможность беспрепятственно и быстро доставлять кислород и питательные вещества, обогащенные витаминами к тканям сердца и головного мозга, что позволяет обеспечить качественную и бесперебойную работу внутренних органов. Полноценное питание и быстрая замена пораженных клеток обеспечивает хорошую динамику для выздоровления больным, перенесшим ишемический кризис. Кислород поступает в достаточном количестве с кровотоком, ангинальное проявление сводится к минимуму. Часто Нифедипин называют фенигидином и применяют при ИБС отягощенных приступом стенокардии. Он помогает быстро стабилизировать АД во время приступов гипертензии, отлично снижает почечное давление при острых приступах. Многочисленные клинические испытания говорят о том, что регулярное использование препарата помогает замедлить прогрессирующую почечную недостаточность. Препарат Нифедипин используется специалистами при назначении комплексной терапии в сложных случаях, когда сердечная недостаточность отягощается другими заболеваниями. Совсем недавно существовало твердое мнение среди кардиологов, что любые антагонисты ионов кальция, в том числе и Нифедипин не могут использоваться при сердечной недостаточности, поскольку стимулируют отрицательный инотропный эффект. Однако тщательно проведенные исследования позволили понять, что данные медикаменты, действуя периферически-вазодилаторно, помогают восстановить сердечную деятельность, позволяя уменьшить размеры органа при хронической сердечной недостаточности. Регулярное использование лекарственного средства по 10 мг в сутки поможет снизить АД в легочной артерии. Однако не следует самостоятельно принимать решение по использованию таблетки, поскольку неправильно выбранная дозировка приведет к отрицательному инотропному воздействию и неминуемым осложнениям в работе сердца. Медики продолжают спорить по поводу целесообразности использования препарата во время артериальной гипертензии, так как считается, что это увеличивает риск, стремительного развития инфаркта. Кроме того если принимать Нифедипин опираясь лишь на рекомендации друзей и знакомых не обратившись к лечащему врачу можно довести себя до летального состояния. Особенно это актуально для людей страдающих ишемическими заболеваниями сердца. Подобные утверждения в большинстве случаев относятся к лекарственным средствам обычного или короткого действия. При использовании пролонгированного лекарства являющегося дигидропиридом длительного действия такого как, например Амлодипин риски возможных осложнений значительно снижаются. Медики до сегодняшнего дня ведут широкую дискуссию по этому вопросу и предлагают вниманию широкой публики аргументы за и против применения Нифедипина. Хронические больные бронхиальной астмой не могут рассчитывать на быстрое снятие спазма, поскольку принятый препарат не гарантирует расширение бронхов, однако в сочетании с другими медикаментами и правильно выбранной дозировкой он помогает обеспечить поддерживающую терапию на должном уровне. В любом случае эффективность использования таких лекарств зависит только от правильного назначения. Посоветуйтесь со своим лечащим врачом, он выберет оптимальный способ лечения при помощи данного препарата. Нифедипин способ применения, которого определяет врач, точно понимающий состояние своего пациента. Обычная дозировка составляет 10-30 миллиграмм за один раз. В зависимости от тяжести заболевания и выбранной методики, таблетки могут использоваться три четыре раза в сутки. Оптимальная допустимая норма лекарства для суточного использования сто двадцать миллиграмм. При сложных хронических заболеваниях лечение может продолжаться от нескольких месяцев до нескольких лет. Для достижения быстрого положительного эффекта и снятия приступа стенокардии или возникновении угрозы гипертонического криза таблетка рассасывается под языком. Доза в 10 мг быстро всасывается в кровеносную систему, растворяясь под языком. В экстренных случаях можно измельчить таблетку и поместить порошок в рот, не глотая дать усвоиться препарату. В этом случае необходимо помнить, что больной обязан неподвижно лежать в течение часа. Если восстановить работу сердца и снизить давление не удается можно увеличить дозу и принять через полчаса еще одну таблетку. Некоторые разновидности Нифедипина используют при длительном лечении. Ретард отлично зарекомендовал себя как лекарственное средство длительного действия. Его назначают для комбинированного лечения и принимают один два раза в день. Дозировка составляет двадцать миллиграмм, если того требует состояние больного она может увеличиться до сорока. Средство используется через двадцать минут после еды, не разжевываясь, запивается небольшим количеством жидкости. Существует возможность вводить препарат при помощи капельницы. Это можно производить исключительно в условиях стационара. Больные, перенесшие гипертонический криз и страдающие резкими подъемами давления могут получить лекарство в дозе 0.005 грамм в течение четырех пяти часов. Поступление в кровь не должно превышать 0.0208 миллиграмм в минуту. Можно применять препарат не более трех суток при дозировке, не превышающей тридцать миллиграмм. Выбор дозировки и способ введения назначается только лечащим врачом и под контролем хорошо подготовленного, квалифицированного медицинского персонала. При правильно выбранной дозировке и своевременном использовании препарат прекрасно переносится больными. Суточная норма составляет 10- 30 миллиграмм и регулируется врачом в зависимости от эффективности проводимой терапии. Однако следует быть готовым к покраснению лица и верхней части туловища. Вполне вероятна возможность появления головных болей, которые возникают из-за снижения тонуса мозговых сосудов. Растяжение емкостных сосудов может привести к головокружению и потере сознания. Необходимо держать под контролем самочувствие пациента и уменьшить дозировку при проявлении негативных симптомов. На начальной стадии использования медикаментов может возникнуть чувство тошноты, усилиться сердцебиение, появиться отеки на ногах, вялость, сонливость и резкие перепады давления. Лечащий врач поможет правильно составить график приема лекарств, при комбинированной терапии. Необходимо помнить, что строго контролируемых исследований женщин, во время беременности принимающих данный препарат не проводилось. Поэтому врачи предупреждают о нежелательности использования лекарства в период вынашивания и вскармливания ребенка. При экспериментах было выявлено проникновение препарата сквозь плацентарный барьер и негативное воздействие на развитие плода. При появлении резкой брадикардии, брадиаритмии, гипотензии, необходимо немедленно обратится за помощью к лечащему врачу или вызвать скорую помощь, поскольку может возникнуть коллапс и полное замедление проводимости сосудов. При нарушении дозировки первые признаки интоксикации возникнут приблизительно через три, четыре часа и могут сопровождаться потерей сознания, судорогами, гипоксией, а в острых случаях может наступить кардиогенный шок и пациент впадает в кому. При проявлении первых симптомов передозировки немедленно вызывайте скорую помощь, а до приезда врача примите активированный уголь, промойте желудок. Если имеется в домашней аптечке, примите хлорид кальция или глюконат кальция. Храниться препарат должен в плотной картонной упаковке в месте, где отсутствует солнечный сет. Таблетки имеют круглую форму и выпуклости с двух сторон. Поверхность покрыта защитной оболочкой желтого цвета. Активное вещество Нифедипин содержится в количестве десяти миллиграмм в каждой таблетке. Одна конволюта содержит десять таблеток, в упаковке пять блистеров. Покупая препарат, убедитесь в наличии инструкции и подробного описания, где указываются все входящие в состав ингредиенты. Точное соблюдение предписаний врача и правильно выбранная дозировка позволит с максимальной эффективностью использовать возможности препарата.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

В лечении артериальной. И. К. Лерканидипин в. амлодипин, нифедипин. Антагонисты кальция являются высокоэффективными препаратами, рекомендованными в качестве терапии первой линии в лечении артериальной гипертензии. Целью данного исследования стало сравнение эффективности двух наиболее часто назначаемых препаратов дигидропиридиновых антагонистов кальция третьего поколения лерканидипина и амлодипина. Было проведено открытое перекрестное исследование, которое длилось 28 недель и включало 202 пациента с мягкой или умеренной артериальной гипертензией. После 2 недель отмывочного периода пациенты методом случайной выборки были разделены на 2 группы: в первой группе назначался лерканидипин 10 мг в сутки (101 человек), во второй — 5 мг амлодипина (101 человек). Пациентам, которые не отвечали на лечение через 2 недели (снижение диастолического ­артериального давления (ДАД) 90 мм рт.ст.), удваивали дозу препаратов. После второго отмывочного периода назначения менялись на следующие 12 недель. В обеих группах среднее систолическое артериальное давление (САД) и ДАД снижались за период лечения. В группе лерканидипина среднее САД по ­сравнению с исходным уровнем 159,6 ± 8,3 мм рт.ст. снизилось через 4 недели до 137,0 ± ± 9,0 мм рт.ст.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Нифедипин, амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной. препаратами и какую, в. Амлодипин обладает длительным действием, что позволяет применять его один раз в сутки. Амлодипин эффективно снижает артериальное давление, не влияя на частоту сокращений сердца у пациентов с артериальной гипертензией. Применяется также в лечении пациентов со стенокардией напряжения, в том числе эффективен при выраженном вазоспастическом компоненте ишемии. Препарат хорошо переносится, вызывая небольшое количество побочных эффектов. Применяется в комбинации с другими антиангинальными и антигипертензивными препаратами. Фармакокинетика При приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Биодоступность амлодипина высока и составляет от 60 до 80%. Объем распределения препарата равен в среднем 20-21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95-98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 6-12 ч после приема. Длительность действия препарата обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами. Влияние амлодипина на уровень артериального давления и частоту сердечных сокращений Примечание: Р - рандомизированное, ПС - простое слепое, ДС - 'двойное' слепое, ПК - плацебо-контролируемое, ПГ - параллельные группы, Пер - перекрестное, МЦ - многоцентровое, с АД - систолическое артериальное давление, д АД - диастолическое артериальное давление. Биотрансформация амлодипина до неактивных метаболитов происходит в печени. Выводится препарат с мочой (около 10% в неизменном виде и около 60% в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями. Стабильная равновесная концентрация (steady-state) достигается через 7-8 дней приема препарата. При нарушенной функции печени время выведения амлодипина увеличивается, что характерно и для других антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. При приеме амлодипина не происходит нарушения толерантности к глюкозе, поэтому препарат может применяться у больных сахарным диабетом, а также бронхиальной астмой и подагрой. Фармакодинамика Влияние на артериальное давление и частоту сокращений сердца В табл. 1 представлено влияние амлодипина на уровень систолического и диастолического АД, ЧСС и возникновение побочных реакций при применении препарата. [5] при применении такой же дозы амлодипина в течение 27 мес. Таким образом, снижение артериального давления под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. [2] при применении 5-10 мг амлодипина в течение 10 нед. систолическое артериальное давление понизилось на 30,5 мм рт. при перерыве в лечении АД сохранялось в пределах нормальных цифр даже на вторые сутки отмены препарата [13]. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического, так и диастолического артериального давления. снижение систолического давления составило 13,1 мм рт. ст., а снижение диастолического составило 20,7 мм рт. Амлодипин обладает длительным гипотензивным действием за счет большого периода полувыведения (35-50 ч), что позволяет ему контролировать артериальное давление равномерно в течение суток. Максимальный гипотензивный эффект при терапии 5 мг амлодипина наступает лишь на 6-й нед. Однако степень снижения артериального давления различается, по данным разных авторов. Это приводит к сравнительно большей эффективности препарата в отношении контроля раннего утреннего подъема АД вне зависимости от времени приема (утром или вечером один раз в сутки) [10, 11, 12]. применения препарата, что делает нецелесообразным раннее увеличение дозы при неполном контроле уровня АД [14]. Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью 'доза - концентрация' в плазме крови. Так, при исследовании на здоровых волонтерах диастолическое АД снижалось при измерении стоя на 1,1; 4,8 и 8,0 мм рт. ст., при применении 2,5; 5 и 10 мг амлодипина соответственно [15]. При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения частоты сокращения сердца, что выделяет препарат среди остальных представителей дигидропиридинового ряда. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами (табл.1). Среди побочных эффектов - возможность развития отека голеней и гиперемии, что свойственно всем препаратам дигидропиридинового ряда. Влияние на ишемию миокарда Антиангинальный эффект определяется особенностью механизма действия и обусловлен коронаролитическим воздействием препарата, что также определяет наиболее предпочтительный контингент больных. Эффект препарата максимален именно у пациентов с выраженным спастическим компонентом коронарной обструкции [17]. Однако амлодипин также широко применяется для лечения стабильной стенокардии напряжения, достоверно снижая частоту, продолжительность и выраженность эпизодов ишемии [18-22]. Одним из возможных благоприятных протективных эффектов амлодипина на состояние миокарда после эпизода ишемии считается его способность снижать кальциевую перегрузку клеток, являющуюся причиной миокардиального повреждения [23]. Выгодным отличием амлодипина от более ранних антагонистов кальция считается отсутствие у него влияния на ЧСС, увеличение которой при физической нагрузке является одним из пусковых механизмов ишемии. Изменение эхокардиографических показателей в группах через 12 мес. лечения в исследовании TOMHS Примечание: МЖП - межжелудочковая перегородка, ЗС - толщина задней стенки левого желудочка, ОЛЖ - внутренний объем левого желудочка, и МЛЖ - индекс массы миокарда левого желудочка (в расчете на площадь поверхности тела и рост), ПЖ - правый желудочек. Изменения некоторых параметров в группах после лечения в исследовании TOMHS В исследовании CAPE [16] оценивалось влияние амлодипина на продолжительность и частоту эпизодов ишемии миокарда у пациентов и ИБС. При контрольном 48-часовом мониторировании ЭКГ наблюдалось уменьшение количества эпизодов ишемии. При оценке возможного проаритмогенного эффекта препарата у больных со стабильной стенокардией напряжения при добавлении амлодипина к традиционной терапии β-блокаторами и нитратами не наблюдалось возрастания эпизодов нарушения ритма. Влияние на вегетативную нервную систему Активация симпатического компонента вегетативной нервной системы является нежелательным побочным эффектом антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, обусловленным механизмом их действия (рефлекторная активация). В то же время при исследовании норадреналина в крови пациентов, принимающих амлодипин, не показано изменения его уровня по сравнению с исходным [24-26]. Таким образом, особенностью действия амлодипина является отсутствие активации симпатической нервной системы и развития рефлекторной тахикардии. Влияние на активность ренина плазмы Susaguri et al. [28] исследовали активность ренина плазмы и уровень норадреналина у пациентов с артериальной гипертензией при назначении амлодипина. Исследование проводилось через 1, 4 и 7 сут после начала терапии. В результате в ответ на снижение артериального давления при назначении амлодипина не наблюдалось активации симпатической нервной и ренинангиотензиновой систем и уровни норадреналина и ренина плазмы оставались неизменными. Проведение исследования основывалось на доказанной связи между увеличением размеров левого желудочка и повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Исследование проводилось на 902 пациентах с мягкой артериальной гипертонией в течение более четырех лет. На первой ступени пациентам предлагался один из 5 антигипертензивных препаратов (в том числе амлодипин в дозе 5 мг/сут) или плацебо, а затем на второй ступени при неадекватном контроле артериального давления присоединялся второй препарат (хлорталидон в 5 группах пациентов и эналаприл в группе, ранее получавшей хлорталидон). Контрольные эхокардиографические исследования проводились исходно, через 3, 12, 24, 36 и 48 мес. адекватный контроль артериального давления наблюдался в течение всего четырехлетнего периода наблюдения в дозах препаратов, не превышающих исходные. В ходе всего наблюдения выяснилось, что амлодипин снижает массу миокарда левого желудочка, что может уменьшать риск развития сердечно-сосудистых осложнений у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (табл. Влияние на прогрессирование атеросклероза сосудов В связи с наличием ряда сообщений о возможном благоприятном влиянии антагонистов кальция на состояние эндотелия сосудов было проведено многоцентровое, проспективное, рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование PREVENT [48]. Пациенты получали амлодипин в дозе 5 мг, которая при хорошей переносимости увеличивалась до 10 мг. В результате исследования не было получено достоверного различия в обеих исследуемых группах - активного лечения и контроля - в отношении прогрессирования атеросклеротического стенозирования коронарных сосудов. при сопоставлении с верапамилом амлодипин лучше контролировал АД в течение 24 ч после приема последней дозы, чем верапамил в течение 12 ч после последнего приема [39]. Напротив, отмечалось выраженное влияние амлодипина на прогрессирование атеросклероза в сонных артериях, выявляемое с помощью ультрасонографии. В многочисленных сравнениях амлодипина с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция он оказывал сопоставимое по величине, но значительно более длительное антигипертензивное действие [5, 10, 40]. Также в исследовании PREVENT показана хорошая переносимость препарата, что отмечалось ранее другими исследователями, при этом частота побочных реакций сопоставима с группой плацебо (79% для амлодипина и 83% для плацебо). [35] сравнивали амлодипин (5-10 мг) и дилтиазем с контролируемым высвобождением препарата (180-360 мг), при этом среднесуточное АД снижалось при применении амлодипина до 137/84 мм рт. При этом выгодным преимуществом препарата перед другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда является отсутствие его влияния на частоту сердечного ритма, что позволяет назначать его пациентам с тахисистолией. Дополнительное назначение ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента в группе амлодипина наблюдалось в два раза реже, чем в группе плацебо. ст., а при применении дилтиазема - до 143/86 мм рт. Сходным с амлодипином эффектом на уровень АД обладают лишь антагонисты кальция последних поколений - лацидипин и мибефрадил. Клиническое применение Артериальная гипертензия Амлодипин эффективно снижает уровни систолического и диастолического артериального давления как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (табл. Амлодипин является конкурентноспособным препаратом при сравнении с другими атнагонистами кальция и препаратами из других классов антигипертензивных средств (табл. При сопоставлении влияния амлодипина с влиянием других антагонистов кальция показана его большая эффективность в отношении уровня артериального давления в сравнении с верапамилом и дилтиаземом. В исследовании АССТ (Amlodipine Cardiovascular Community Trial) [41] изучалась сравнительная эффективность амлодипина у пациентов различного возраста, пола и расы. Установлено, что препарат одинаково эффективен у гипертоников черной и белой рас и более эффективен среди женской популяции. Удобство применения препарата состоит также в длительном 24-часовом контроле уровня артериального давления и малом количестве побочных реакций. [42] исследовалась эффективность антагонистов кальция при добавлении к терапии β-блокаторами в лечении больных со стенокардией напряжения. Стенокардия Амлодипин обладает выраженным коронаролитическим эффектом вследствие высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток артериол. [17] пациенты с доказанной стенокардией вазоспастического характера показывали значительное уменьшение эпизодов стенокардии, частоты дополнительного применения нитроглицерина. Сравнительное антигипертензивное действие амлодипина с препаратами других групп Примечание:с АД - систолическое АД, д АД - диастолическое АД, Т/Р - through-to-peak коэффициент, Р/Т - peak-to-through коэффициент. Оценка производилась по изменению показателей велоэргометрического теста. Возникающий при применении антагонистов кальция синдром обкрадывания значительно менее выражен у препаратов длительного действия, в том числе и у амлодипина. Однако амлодипин также широко применяется и для терапии стабильной стенокардии напряжения как в качестве монотерапии, так (чаще) и в составе комбинированной терапии. В результате, хотя антагонисты кальция (в том числе и амлодипин в дозе 5-10 мг) не увеличивали длительность нагрузки, они значительно задерживали появление ишемической депрессии сегмента ST, причем мибефрадил был эффективнее амлодипина, а амлодипин - дилтиазема. Наиболее благоприятный эффект амлодипин оказывает при применении у пациентов с выраженным динамическим компонентом коронарной обструкции. При этом применение мибефрадила ограничивалось большей частотой развития побочных эффектов в виде головокружения. Эффективность монотерапии амлодипином в дозе 2,5-10 мг в сравнении с b-блокатором надололом оценивалась в исследовании Singh S. При этом амлодипин намного дольше задерживал развитие приступа стенокардии напряжения в сравнении с надололом ( 21 и 8% соответственно). При сравнении амлодипина с динитратами оказалось [19], что амлодипин значительно эффективнее уменьшал продолжительность эпизодов ишемии, увеличивал время до возникновения депрессии сегмента ST и приступа стенокардии и имел меньше побочных эффектов в сравнении с изосорбида динитратом. Такое повреждение встречается в 82% случаев при применении мононитратов и лишь в 48% случаев при использовании амлодипина [23]. В многоцентровое исследование CAPE, проводившееся в 10 европейских странах, включались пациенты с наличием как минимум четырех эпизодов ишемии, по данным 48-часового мониторирования ЭКГ с общей длительностью ишемии более 20 мин [49]. Амлодипин значительно снижал частоту эпизодов депрессии сегмента ST и общее время ишемии (по данным ЭКГ), а также частоту болевых эпизодов ишемии и кратность дополнительного применения короткодействующих нитратов [50]. Наблюдалось уменьшение числа госпитализаций, обусловленных дестабилизацией течения стенокардии и хронической сердечной недостаточности (61 в группе амлодипина и 88 в группе плацебо). Также при применении амлодипина наблюдалось уменьшение числа операций реваскуляризации миокарда (53 в сравнении с 85 в группе плацебо) вне зависимости от применения b-блокаторов, нитратов или липидснижающей терапии. Частота ангинозных приступов уменьшилась с 85 до 60. Сравнительная оценка влияния на сердечно-сосудистую летальность антагониста рецепторов ангиотензина валсартана и антагониста кальция амлодипина проводится в исследовании VALUE (Valsartan Antihypertensive Long-tern Use Evaluation), которое в настоящее время не завершено. Рандомизировано 14400 пациентов с артериальной гипертензией и дополнительными факторами риска (гиперхолестериемия 1,2 мг/дл, ЭКГ-признаки гипертрофии левого желудочка, сахарный диабет II типа, ИБС или инсульт в анамнезе). Пока не завершено также исследование ALLHAT (Antihypertensive Lipid Lowering Heart Attack Trial) [44], одним из направлений которого является сравнительная оценка влияния амлодипина на частоту развития нефатального инфаркта миокарда и коронарной смерти. Были включены сравнительные и несравнительные исследования амлодипина и нифедипина GITS. В исследовании проводится сравнение четырех классов антигипертензивных препаратов: диуретика, антагониста кальция, α-блокатора и ингибитора АПФ в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных артериальной гипертензией с гиперхолестеринемией. Хроническая сердечная недостаточность В рандомизированном, двойном слепом, плацебоконтролируемом исследовании PRAISE I (Prospective Randimized Amlodipine Survival Evaluation Study) [45] проводилась оценка влияния нового антагониста кальция амлодипина на пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В исследование были включены 1153 пациента с фракцией выброса менее 30% и хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. В результате показано снижение общего количества сердечно-сосудистых осложнений на 9%, снижение риска внезапной смерти на 16% в группе амлодипина в сравнении с плацебо. При этом изменение касалось исключительно пациентов с неишемическим генезом сердечной недостаточности, у которых наблюдалось снижение общего количества сердечно-сосудистых осложнений на 31% и снижение риска внезапной смерти на 46% при применении амлодипина. В настоящее время проводится исследование PRAISE II для оценки роли амлодипина в терапии хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (дилатационная кардиомиопатия). Показано уменьшение клинических симптомов и уровня норадреналина плазмы при применении амлодипина у пациентов с дилатационной кардиомиопатией. Ряд авторов связывает такой эффект амлодипина с ингибированием гиперпродукции NO и снижением миокардального повреждения. Способ применения и дозировки Амлодипин принимают 1 раз в сутки в связи с длительным периодом полувыведения и длительным адекватным контролем АД. При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата составляет 5 мг один раз в сутки. У большинства пациентов не требуется увеличение дозы, однако максимальная доза составляет 10 мг/сут. Не следует увеличивать дозу препарата в течение первой недели применения при недостаточном контроле уровня АД, так как максимальный эффект препарата развивается позднее. Лекарственное взаимодействие Какой-либо корректировки дозы препарата не требуется при одновременном применении тиазидных диуретиков, β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ. [47] проводилась оценка влияния амлодипина на фармакологический профиль дигоксина у здоровых волонтеров. Показано благоприятное влияние на уровень АД при одновременном назначении амлодипина с α-адреноблокаторами [46]. Не показано изменение равновесной концентрации дигоксина (steady-state), а также АД или ЧСС при совместном применении препаратов. Амлодипин является препаратом длительного действия, что нивелирует резкие гемодинамические сдвиги, характерные для начального периода всасывания короткодействующих антагонистов кальция. Другой важной отличительной особенностью амлодипина от других антагонистов кальция дигидропиридинового ряда является отсутствие влияния на частоту сердечных сокращений, что расширяет возможности применения препарата.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Амлодипин препарат для постоянного приема, направленный на профилактику приступов стенокардии и прогрессирования артериальной гипертензии. На фоне приема Амлодипина давление стабилизировалось. С тех пор для лечения гипертонии я пью только это лекарство. О последних достижениях мировой кардиологии в лечении сердечно-сосудистых заболеваний шла речь на VII Национальном конгрессе кардиологов Украины, который состоялся 21-24 сентября 2004 года в Днепропетровске. Один из симпозиумов конгресса, организованный О последних достижениях мировой кардиологии в лечении сердечно-сосудистых заболеваний шла речь на VII Национальном конгрессе кардиологов Украины, который состоялся 21-24 сентября 2004 года в Днепропетровске. Один из симпозиумов конгресса, организованный фирмой Berlin-Chemie, был посвящен использованию новых препаратов в кардиологии и первым результатам исследования SENIORS, впервые представленного в этом году на Европейском конгрессе кардиологов. Положительные результаты использования небиволола в лечении сердечной недостаточности (СН) у пожилых больных впечатлили не только кардиологическую общественность, о чем отмечалось в новостях агентства Рейтер. На сегодняшний день существует множество БКК с различными фармакодинамическими характеристиками. Предлагаем читателям основные доклады этого симпозиума. Заведующий отделом атеросклероза и хронической ИБС Института кардиологии им. Современная классификация БКК блокаторов выделяет три группы препаратов: дигидропиридины (группа нифедипина), фенилалкиламины (группа верапамила) и бензодиазепины (группа дилтиазема). Группа нифедипина включает препараты трех поколений. Препараты первого поколения характеризуются быстрым и кратковременным действием, поэтому у них достаточно часто проявляются побочные действия, а результаты лечения нередко неудовлетворительны. В последних исследованиях показано, что у больных с артериальной гипертензией и ИБС препараты первого поколения БКК могут увеличивать смертность. Быстрое изменение концентрации препарата в крови стимулирует симпатическую нервную систему, повышает частоту сердечных сокращений, чем объясняется увеличение показателей кардиальной смертности. Второе поколение препаратов представлено формами медленного высвобождения и препаратами с более высокой сосудистой селективностью. Третье поколение – дигидропиридины с новой молекулярной структурой – амлодипин, лацидипин и лерканидипин. Активное вещество Леркамена – лерканидипина гидрохлорид. Основное показание для применения– артериальная гипертензия, но возможно его использование в качестве антиангинального средства второго ряда. Лерканидипин обладает самой высокой липофильностью и сосудистой селективностью среди БКК, а также особой мембраноконтролируемой фармакокинетикой. Период его полувыведения из плазмы составляет около 2 часов, таким образом, резко уменьшается нагрузка на экскреторные органы и улучшаются показатели переносимости. Частота побочных эффектов Леркамена намного ниже, чем у других препаратов третьего поколения. Частота периферических отеков на фоне приема лерканидипина в 10 раз меньше, чем на фоне амлодипина! Лерканидипин обладает самой высокой сосудистой селективностью среди известных антагонистов кальция, поэтому влияние его на коронарный кровоток и коронарное сопротивление более благоприятное, чем других препаратов этой группы. Воздействие на миокард, по сравнению с воздействием на периферические сосуды, можно представить отношением 000, что является уникальным свойством среди всех известных антагонистов кальция. Препарат снижает артериальное давление, не влияя на ЧСС, не ухудшая коронарный кровоток и не активируя симпато-адреналовую систему. В исследованиях Леркамен показал высокую эффективность, сравнимую с таковой у других препаратов группы БКК и блокаторов ангиотензина II. Препарат эффективен при тяжелой резистентной артериальной гипертензии, у данного контингента больных его использовали в дозе 30-40 мг в сутки в качестве монотерапии или в дозе 10 мг в комбинации с β-блокаторами или ингибиторами АПФ. Малоизученной остается возможность применения лерканидипина при ИБС как антиангинального средства. Собственный опыт применения препарата дает нам основания предполагать, что антиангинальный эффект Леркамена сравним с таковым у β-блокаторов или превышает его. Несомненно, Леркамен показан пациентам с вазоспастической стенокардией, которым традиционно назначают нифедипин. Леркамен с его улучшенной фармакокинетикой может прекрасно заменить его, поскольку не активирует симпато-адреналовую систему. Недавно появились данные экспериментальных исследований антиатеросклеротических свойств лерканидипина. Толерантность к лерканидипину не развивается даже после длительного применения. Препарат хорошо переносится, не аккумулирует в плазме крови и быстро выводится из нее, поэтому особенно рекомендован пожилым пациентам. Он не снижает физической работоспособности, как β-блокаторы, способен повышать толерантность к физической нагрузке. Лерканидипин не оказывает отрицательного влияния на углеводный обмен, поэтому его с успехом применяют у больных сахарным диабетом. Мы считаем, что Леркамен следует широко внедрять в практику отечественного здравоохранения. Научный консультант фирмы Berlin-Chemie Галина Леонтьевна Андреева представила предварительные результаты исследования SENIORS. – 30 августа 2004 года на Европейском конгрессе кардиологов были представлены результаты исследования SENIORS, целью которого было изучение влияния β-блокаторов на частоту исходов при сердечной недостаточности, под которыми подразумевались показатели общей смертности и госпитализации пожилых больных с СН. Все конечные точки исследования еще не просчитаны, первая официальная публикация по исследованию будет размещена в ноябре этого года в журнале Lancet. Только после этого можно будет делать окончательные выводы о степени эффективности β-блокаторов при СН, но уже сейчас можно говорить об особенностях терапии сердечной недостаточности у людей старшей возрастной группы, которые выявлены в этом исследовании и должны учитываться кардиологами в лечебной практике. Особенность исследования SENIORS в том, что средний возраст пациентов составил 76 лет (в отличие от предыдущих исследований по СН, где средний возраст пациентов не превышал 61 года). Распространенность СН у пожилых больных выше, чем у лиц молодого и среднего возраста в 12-13 раз. Кроме того, до проведения исследования SENIORS в кардиологии оставался открытым вопрос о тактике ведения больных с относительно сохраненной систолической функцией. Исследование SENIORS уникально тем, что включало 20% больных в возрасте 85-95 лет, а первичной конечной точкой стало изучение снижения комбинированного показателя – общей летальности и частоты госпитализаций с связи с любой сердечно-сосудистой патологией. В исследовании применяли β-блокатор небиволол (Небилет, Berlin-Chemie, Германия), титрование дозы проводили очень медленно, в течение четырех недель, от 1,25 до 10 мг. Дозу 10 мг переносили 60% больных, хотя в реальной практике такой дозы при СН удается достичь нечасто. Для 40% пациентов максимально переносимая доза составила 2,5 или 5 мг. Группы плацебо и небиволола были полностью репрезентативны, у большинства пациентов регистрировали ІІІ-ІV классы СН по NYHA. В конце исследования отмечено статистически достоверное снижение смертности и частоты госпитализаций на 14% в группе больных, принимавших небиволол, по сравнению с контрольной группой. Прекрасный результат получен в группе пациентов в возрасте 70-75 лет, для которых снижение смертности и госпитализаций оказалось в 2 раза больше, чем в общей популяции больных, принимавших небиволол, и составило 28%. Даже на основании предварительных результатов исследования SENIORS выводы Европейского конгресса кардиологов 2004 сформулированы четко и однозначно. Небилет (небиволол) значительно снижает частоту летальных исходов и госпитализаций у пожилых пациентов с СН, эффект препарата не зависит от фракции выброса, возраста или пола пациента. Пожилой возраст не должен рассматриваться в качестве противопоказания к применению β-блокаторов при сердечной недостаточности, они целесообразны независимо от величины фракции выброса. Небиволол – эффективное средство для лечения пожилых больных с СН.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

В лечении артериальной. амлодипин, нифедипин gits. и лерканидипин в виде. Гораздо меньше лечащим врачам известно о новом антагонисте III поколения, который выпускается компанией Berlin Chemie (Италия) под названием Леркамен. Нифедипину, амлодипину и лацидипину посвящены многочисленные публикации в научных и научно-популярных журналах. Так, из множества антагонистов кальция (АК) эффективными препаратами, оказывающими равномерное антигипертензивное действие в течение суток и в то же время не вызывающими существенных побочных эффектов при длительном применении, являются некоторые из препаратов II поколения (главным образом разные ретардные формы нифедипина) и все три препарата III поколения (амлодипин, лацидипин и лерканидипин). Среди нескольких десятков антигипертензивных препаратов лишь немногие удовлетворяют указанным требованиям к современным средствам. А учитывая часто бессимптомное течение АГ, приверженность лечению во многом определяется безопасностью антигипертензивных препаратов и, в частности, низкой частоты вызываемых ими побочных эффектов. Кроме того, особенно важное значение в длительной терапии, которая является по существу пожизненной, имеет приверженность больного лечению. У больных пожилого и старческого возраста распространенность АГ достигает 50–80%, если использовать общепринятые критерии АГ (систолическое артериальное давление – АД≥140 мм рт. Важное значение имеет также равномерность действия антигипертензивного препарата, поскольку, по данным последних исследований, значительная вариабельность АД в течение суток является одним из основных факторов риска развития мозгового инсульта у больных АГ (наряду с уровнем АД). Его встречаемость в развитых странах мира колеблется от 20 до 40% в зависимости от доли пожилых лиц в структуре населения. Дело не только в том, что далеко не всегда удается достигнуть целевых значений АД даже с помощью нескольких антигипертензивных препаратов. Антагонисты кальция III поколения в лечении артериальной гипертензии: в фокусе – лерканидипин. 2011; 05: 22-26 Артериальная гипертензия (АГ) – самое распространенное сердечно-сосудистое заболевание. Несмотря на столь широкое распространение АГ в общей популяции и появления большого количества эффективных антигипертензивных препаратов, лечение АГ продолжает оставаться крайне трудной проблемой. Лерканидипин относится к III поколению АК (наряду с амлодипином и лацидипином). Это означает, что данные препараты удовлетворяют всем трем требованиям, предъявляемым к этим поколениям АК: а) сверхдлительное действие препарата – на протяжении более 24–36 ч, что делает ненужным создание его ретардных форм; б) более предсказуемая эффективность благодаря высокой биодоступности (60–80%) и незначительным различиям между максимальной и минимальной концентрациями препарата в крови на протяжении суток; в) высокая тканевая селективность, благодаря которой он практически не оказывает влияния на сократимость миокарда левого желудочка (ЛЖ), функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Сверхдлительное антигипертензивное действие является отличительной особенностью амлодипина, лацидипина и лерканидипина, однако физико-химические и фармакокинетические механизмы этого действия различны у разных антагонистов III поколения. У амлодипина длительный период полужизни в плазме крови – T1/2 (35–52 ч), который совпадает с длительностью его антигипертензивного действия. Поэтому длительность действия амлодипина, как и АК I поколения, определяется его содержанием в плазме. Амлодипин медленно проникает через клеточные мембраны гладкомышечных клеток артерий, намного медленнее, чем АК I поколения. Как проникновение амлодипина в липидный бислой клеточных мембран, так и его вымывание также происходит медленно. Это обусловливает его медленное всасывание после приема внутрь и постепенное начало действия. Лерканидипин по фармакокинетике существенным образом отличается от амлодипина, что объясняется его очень высокой липофильностью, которая значительно выше, чем у амлодипина и даже лацидипина. Этим объясняется постепенное начало его антигипертензивного действия. Содержание лерканидипина в клеточных мембранах в 10–15 раз выше, чем у амлодипина. Кроме того, он проникает в более глубокие слои бислоя, где образует своего рода депо, из которых он медленно вымывается из липидного бислоя. Лерканидипин также благодаря боковой цепи проникает в гидрофобный компонент липидного бислоя клеточной мембраны гладкомышечных клеток. Следовательно, в отличие от амлодипина длительность действия лерканидипина определяется его содержанием в клеточных мембранах. Лацидипин по физико-химическим свойствам и особенностям фармакокинетики занимает промежуточное положение между амлодипином и лерканидипином. Лацидипин характеризуется длительным антигипертензивным действием, несмотря на то, что его T1/2 имеет среднюю длительность (14 ч). Как и лерканидипин, лацидипин медленно накапливается в липидном бислое клеточных мембран. Поэтому для него также характерно постепенное начало антигипертензивного действия. Лацидипин в высоких концентрациях накапливается в липидном бислое клеточных мембран, из которого медленно вымывается. Содержание лацидипина в клеточных мембранах в 10–15 раз выше, чем у амлодипина, и сравнимо с таковым у лерканидипина. Длительное антигипертензивное действие лацидипина определяется его содержанием как в плазме крови, так и клеточных мембранах. Указанными различиями в физико-химических свойствах АК III поколения объясняется, почему все они оказывают длительное антигипертензивное действие, несмотря на значительные различия в величине T1/2. АК III поколения отличаются высокой тканевой селективностью, благодаря которой они практически не оказывает влияния на сократимость миокарда ЛЖ, функцию синусового узла и атриовентрикулярную проводимость. Среди АК III поколения наибольшей вазоселективностью выделяется лерканидипин. В исследованиях in vitro на изолированных тканях сердца и сосудов кролика показано, что индекс вазоселективности лерканидипина составляет 730:1. Для сравнения укажем, что индексы вазоселективности других АК много меньше и составляют 193:1 у лацидипина, 95:1 у амлодипина, 6:1 у фелодипина и 3:1 у нитрендипина. Иными словами, лерканидипин по меньшей мере в 3–4 раза более вазоселективен, чем лацидипин, и в 7 раз – чем амлодипин. Кроме того, в отличие от других АК лерканидипин оказывает очень незначительное отрицательное инотропное действие. В опытах с изолированным сердцем показано, что его отрицательное инотропное действие в 857 раз менее выражено, чем у фелодипина, и в 667 раз, чем у нитрендипина. Благодаря высокой вазоселективности и его минимальному кардиодепрессивному действию лерканидипин можно считать самым безопасным из доступных АК для длительного лечения АГ или стенокардии у больных систолической дисфункцией ЛЖ. При приеме внутрь лерканидипин быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. В течение 1,5–4 ч (в зависимости от дозы) его плазменная концентрация достигает максимума. Несмотря на это, антигипертензивное действие лерканидипина проявляется постепенно. Для максимального проявления его антигипертензивного эффекта может потребоваться до 2 нед. Это объясняется медленным накоплением лерканидипина в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. Из-за интенсивного метаболизма в печени при первом прохождении через нее биодоступность лерканидипина у больных АГ составляет 10%. Биодоступность его увеличивается примерно в 3 раза при совместном приеме с пищей, богатой жирами. Поэтому препарат рекомендуется принимать по крайней мере за 15 мин до еды. Лерканидипин циркулирует в крови в основном в прочной связи с белками плазмы крови (98%). Объем его распределения составляет 2–2,5 л/кг, что объясняется его высокой липофильностью. T1/2 лерканидина значительно короче, чем у других АК III поколения, и составляет от 2 до 5 ч. Тем не менее его антигипертензивное действие превышает 24 ч, что объясняется постепенным вымыванием препарата из депо в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. Единственный путь элиминации лерканидипина из организма – метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся почками. Метаболические превращения лерканидипина в печени происходят при участии цитохромных изоферментов P-450 3A4. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий препарата ни с ингибитором цитохромных изоферментов P-450 циметидином, ни с такими субстратами для этих изоферментов, как метопролол или мидазолам. Тем не менее рекомендуется проявлять большую осторожность в тех случаях, когда лерканидипин назначается совместно с ингибиторами цитохромных изоферментов печени (например, итраконазолом, флюоксетином), или индукторами (дифенином, карбамазепином и др.), или с субстратами для изоферментов P-450 3A4 (амиодароном, астемизолом, терфенадином и др.). С противогрибковым препаратом кетоконазолом, который является мощным ингибитором цитохромных изоферментов, лерканидипин комбинировать не рекомендуется. Сам по себе лерканидипин не оказывает прямого влияния на активность цитохромных изоферментов P-450 3A4. Тем не менее при совместном назначении он повышает площадь под кривой концентрация–время циклоспорина на 21% и симвастатина – на 56%, что указывает на необходимость дальнейшего изучения возможного влияния лерканидипина на метаболизм других лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии цитохромных изоферментов P-450 3A4. Основные параметры фармакокинетики лерканидипина незначительно изменяются у больных циррозом печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации от 10 до 59 мл/мин). Это обеспечивает его безопасное использование у больных пожилого и старческого возраста, часто имеющих ту или иную степень дисфункции печени или почек. Однако применение лерканидипина противопоказано у больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин) или выраженном нарушении функции печени. Кроме того, как было сказано, требуется осторожность при совместном назначении лерканидипина с ингибиторами или индукторами цитохромных изоферментов P-450 3A4. Лерканидипин вызывает дилатацию не только периферических (системных), но и коронарных, мозговых и почечных артерий. В результате при его назначении не только снижается АД, но и улучшается регионарное кровообращение. В дозах не менее 10 мг/сут препарат вызывает достоверное снижение как систолического, так и диастолического АД у больных АГ. Несмотря на вазодилатацию периферических артерий, терапия лерканидипином не сопровождается рефлекторной активацией симпатической нервной системы. Как частота сердечных сокращений (ЧСС), так и плазменные уровни норадреналина при лечении лерканидипином не изменяются. У больных АГ лерканидипин вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления; систолическая функция ЛЖ при этом не изменяется, а его диастолическая функция улучшается. При длительном применении лерканидипин оказывает благоприятное влияние на структурно-функциональные изменения в сосудистой стенке, возникающие при АГ. В частности, он вызывает обратное развитие гипертрофии мышечного слоя сосудистой стенки, увеличивает просвет резистивных артерий и ослабляет эндотелиальную дисфункцию. Как и другие АК, лерканидипин оказывает выраженное антиишемическое (антиангинальное) действие. Антиишемические эффекты лерканидипина делают его препаратом выбора для лечения АГ у больных с ИБС. В отличие от короткодействующих АК дигидропиридинового ряда лерканидипин лишен какого-либо проишемического действия. По данным специального исследования, электрокардиографические признаки возможной ишемии миокарда появились во время лечения лерканидипином у 1,9% больных и исчезли у 4,0%. Для сравнения: при назначении плацебо электрокардиографические признаки ишемии миокарда появились у 2,1% больных и исчезли у 1,4%. Недавно показано, что у больных АГ и хронической почечной недостаточностью, леченных ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) или блокаторами рецепторов ангиотензина I, лерканидипин снизил не только АД, но и уровни холестерина и триглицеридов. Основной областью клинического применения лерканидипина, как и других АК, является длительное лечение АГ. При лечении АГ важное клиническое значение имеют такие полезные фармакологические эффекты, как антиангинальный (антиишемический), вазо- и ренопротективный и, возможно, антиатерогенный. Лерканидипин обладает высокой антигипертензивной эффективностью, связанной с его выраженным сосудорасширяющим действием. В дозе 10 и 20 мг/сут он вызывает значительное и равномерное снижение АД за счет уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления, при этом ЧСС и ударный объем практически не изменяются. Отсутствие клинически значимого кардиодепрессивного действия отличает лерканидипин от верапамила и дилтиазема, применение которых нежелательно при фракции выброса ЛЖ меньше 40%, а отсутствие рефлекторной тахикардии – от большинства других АК дигидропиридинового ряда. При назначении плацебо систолическое АД снизилось в среднем на 9,6 мм рт. Для лерканидипина характерно постепенное проявление антигипертензивного действия. В длительных исследованиях лерканидипин вызывал значительное снижение диастолического АД у 50–86% больных или его нормализацию более чем у 30–63% больных с мягкой или умеренной формами АГ. Максимальный антигипертензивный эффект препарата обнаруживается через 2–4 нед терапии, поэтому начальную дозу лерканидипина (10 мг 1 раз в день) не следует удваивать ранее, чем через 2 нед после начала терапии. Антигипертензивная эффективность препарата увеличивается с повышением дозы с 10 до 20 мг/сут. показали, что у пожилых больных с изолированной систолической АГ лерканидипин в дозе 10–20 мг/сут снизил систолическое АД в среднем на 32,4 мм рт. После 4 нед терапии в дозе 10–20 мг/сут лерканидипин снижает систолическое АД в среднем на 10–20 мм рт. Как и другие АК дигидропиридинового ряда, лерканидипин особенно эффективен у пожилых больных с изолированной систолической АГ.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Амлодипин и лерканидипин понижают давление, снижают риск осложнений гипертонии у пожилых людей; больных диабетом типа; людей с избыточным весом и. Грудная жаба (стенокардия напряжения — синонимы), различные виды аритмии – также показания для его применения. Единственный недостаток всех препаратов амлодипина – это возникновение отеков, многочисленные отзывы пациентов про возникшие отеки нижних конечностей после приема амлодипина это подтверждают. Оптимальную тактику касательно выбора между оригинальным препаратом или же качественным лекарственным препаратом — генериком должен осуществлять мед. Кроме всего вышеперечисленного, подобным влиянием характеризуются атенолол (аджио), тенокс, престариум, конкор, Рецепт для приобретения не нужен. Касательно того, от чего помогает, какие показания. Список такой: Активное (действующее — синонимы) вещество, входящее в состав – амлодипина безилат (бесилат). Механизм действия (приведено краткое его описание) заключается в расслаблении мышечного слоя стенки сосудов. Можно найти фото этого явления, сделанные под электронным микроскопом. 1 раз в день, до или после еды, в любое время суток, можно и на ночь. Если препарат правильно применяют, побочные действия проявляются редко. И только в том случае, когда эффективность именно этой группы доказана у конкретного больного. При лечении двумя препаратами, один надо пить утром, второй – вечером. В данном случае, что импортные, что отечественные фирмы производители используют сырье одинакового качества. По мнению врачей, необходимо придерживаться классической схемы – по 1 таблетки 1 раз в сутки. Что лучше – вопрос не стоит – оно все одинаково, отличается лишь цена за заменитель. При высоком АД необходима совместимость с препаратом, который усилит эффекты от обоих (тот же аргинин). Одновременно не рационально, рекомендуется перерыв в 12 часов. Противопоказания к назначению амлодипина: Можно смело говорить о том, что «время» этого препарата уже прошло. Стоит дорого, отеки вызывает также как и тот, что производит Россия. Самые низкие цены на препараты, при покупки одной упаковки или более (рассматриваемое в статье лекарство не исключение) в онлайн-аптеке «Прана». Сейчас очень много современных препаратов, намного более эффективных и безопасных. В некоторых странах амлодипин вообще вычеркнут из протоколов по лечению артериальной гипертензии. Даже те, кто занимается самолечением, оценив, какая польза и каков вред от этого лекарства, отдают предпочтение другим препаратам. Передозировка — это последствия неконтролируемой терапии. Сравнение эффективности лечения при этом также не проводилось. Импотенция амлодипином еще никогда вызвана не была.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Новое в лечении артериальной гипертензии и сердечной. лацидипин и лерканидипин. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. БКК чаще всего назначают для лечения артериальной гипертензии (АГ) и стенокардии (ИБС), особенно при сочетании этих заболеваний с сахарным диабетом. АК применяют для лечения определенных аритмий, субарахноидального кровоизлияния, синдрома Рейно, профилактики кластерной головной боли и предотвращения досрочных родов. Самостоятельное использование БКК запрещено из-за опасности развития тяжелых осложнений. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками. Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий. Побочные эффекты включают усиление сердечной недостаточности, брадикардию, падение артериального давления, усугубление нарушений проводимости в сердце. Применение верапамила противопоказано у пациентов, уже принимающих бета-блокаторы. Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами. Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

АМЛОДИПИН И sАМЛОДИПИН В ЛЕЧЕНИИ. нифедипин. гипертензии sамлодипин снижает АД у ,%. РМЖ, Том 12 № 9, 2004 Благодаря современным исследованиям в области доказательной медицины становится все более очевидным, что лечение больных с артериальной гипертонией необходимо проводить с помощью нескольких антигипертензивных препаратов, обладающих различными механизмами действия [11,12]. Для опытных врачей такой подход не является чем–то новым, он всегда был приоритетным в отечественной медицине и реализовался на практике в виде применения комплексной этиологической, патогенетической и симптоматической терапии. Понадобилось более 10 лет, чтобы с помощью доказательной медицины разобрались в преимуществах и недостатках монотерапии артериальной гипертонии. Применение на практике БАБ сдерживается из–за возможности развития брадиаритмии, бронхообструкции, метаболических нарушений, снижения потенции и других побочных эффектов. Безусловным лидером по внедрению в практику явились и АПФ – препараты, обладающие комплексным вазодилатирующим, диуретическим и симпатолитическим механизмом действия. К недостаткам этих препаратов относится побочный эффект в виде кашля. Последнего лишены АРА II, которые по показателям эффективности и безопасности наиболее соответствуют «идеальному» антигипертензивному средству. Вместе с тем высокая стоимость огранивает их применение. Наиболее драматично складывалась в последние годы судьба БКК группы нифедипина. Эти препараты начали применяться в клинической практике с середины 60–х годов и быстро завоевали огромную популярность в связи с наличием выраженного симптоматического антигипертензивного и антиишемического эффекта. Благодаря быстрому и интенсивному расширению артериальных сосудов короткодействующие препараты нифедипина продолжают оставаться эффективными средствами скорой помощи при резком повышении АД [5] и возникновении болей в сердце [2], особенно вазоспастического генеза. Необходимо отметить, что достаточно быстро практические врачи разобрались в том, что агрессивная вазодилатация нифедипином сопряжена с риском развития тахикардии, периферических отеков и гипотензии с возникновением ишемических изменений в сердце. В качестве средств борьбы с этими нежелательными побочными эффектами применялось постепенное титрование терапевтических дозировок нифедипина и совместное его применение с БАБ (в частности, с пропранололом). Однако и этих меро- приятий оказалось недостаточно для предупреждения отрицательных эффектов препарата при длительном применении. К сожалению, развернувшаяся по этому поводу дискуссия привела к возникновению настороженности и недоверия ко всем представителям БКК, в том числе к современным пролонгированным лекарственным формам этих препаратов. Понадобилось проведение целой серии больших многоцентровых исследований, чтобы убедить как врачей, так и пациентов в том, что современные пролонгированные БКК не только не увеличивают риск развития инфаркта миокарда и смертности больных, но и обладают органопротективными свойствами, замедляют атеросклеротический процесс и снижают частоту развития инсульта [7,8,11,12]. Эти факторы приведены в последних международных рекомендациях по лечению АГ [11,12]. Одним из наиболее эффективных БКК является представитель третьей генерации нифедипина – препарат амлодипин, обладающий длительностью действия 24 часа и меньшим количеством побочных эффектов [6]. Благодаря ранее проведенным исследованиям, амлодипин нашел широкое применение, как ан- тигипертензивное и антиишемическое средство [2,7,8,9]. В настоящее время продолжается изучение этого препарата в качестве необходимого компонента комбинированной терапии артериальной гипертонии, и, в частности, признанного рациональным сочетания амлодипина с тиазидовым диуретиком и ингибитором АПФ [9,11]. В проведенном исследовании была изучена эффективность монотерапии и комбинированного применения амлодипина с помощью бифункционального суточного мониторирования АД и ЭКГ (БФМ) аппаратами «Кардиотенз–01» (Медитех, Венгрия) и «Кардиотехника–4000АД» (Инкарт, Россия), позволяющими од- новременно оценивать антигипертензивный и антиишемический (по динамике сегмента ST ЭКГ) эффекты, а также симпатическую активность по спектральной вариабельности сердечного ритма. У 10 больных под контролем БФМ было проведено последовательное фармакологическое тестирование короткодействующего нифедипина в дозе 10 мг х 3 раза и амлодипина ( Нормодипин®, Гедеон Рихтер, Венгрия) в дозах 5 и 10 мг. Амлодипин отличался от нифедипина менее выраженным и более плавным антигипертензивным эффектом, а также отсутствием тахикардиальных реакций. Особого внимания заслуживают эпизоды артериальной гипотензии и немой ишемии миокарда, проявлявшиеся в виде депрессии сегмента ST ЭКГ на фоне приема нифедипина. Дополнительное применение у этих больных компьютерной стабилометрии показало, что на фоне резкого снижения АД после приема нифедипина происходило увеличение нестабильности баланса тела без субъективного ощущения головокружения. Последнее указывало на развитие цереброваскулярных дисциркуляторных нарушений. Наш опыт применения метода стабилометрии свидетельствует о ее несомненной пользе для оценки безопасности проводимой антигипертензивной терапии. Полученные данные еще раз подтвердили высокую симптоматическую эффективность нифедипина, а также нецелесообразность его применения для длительного лечения АГ в связи с риском развития артериальной гипотензии, ишемии миокарда и дисциркуляторных нарушений в головном мозге. Выявленный антигипертензивный эффект и значительно меньший риск развития побочных осложнений у амлодипина делает не только возможным, но и необходимым его длительное применение у больных АГ, особенно имеющих сопутствующую ИБС. У 20 больных в возрасте от 45 до 70 лет с артериальной гипертонией I–II степени и сопутствующей ИБС (стенокардия напряжения I–III функционального класса), была проведена оценка эффективности и безопасности монотерапии амлодипином (Нормодипин®, Гедеон Рихтер, Венгрия) в суточной дозировке 10 мг, а также последовательного комбинированного применения амлодипина в дозировках 5 – 2,5 мг с диуретиком гипотиазидом 12,5 мг и ингибитором АПФ – лизиноприлом (Диротон®, Гедеон Рихтер, Венгрия) в суточной дозе 5–10 мг. Использованная комбинация лекарственных средств была выбрана в связи с доказанной эффективностью тиазидовых диуретиков в исследовании ALLHAT [10], а лизиноприл – единственный из длительно действующих и АПФ, не требующий метаболической активации в печени, имеет меньший риск отрицательного взаимодействия с другими препаратами. Высокая эффективность лизиноприла была убедительно доказана с помощью многоцентро вых исследований [3]. Таким образом, в проведенном исследовании у всех 20 обследованных больных сравнивались три последовательно примененных варианта лечения, каждый продолжительностью 4 недели: 1) амлодипин 10 мг; 2) амлодипин 5 мг гипотиазид 12,5 мг; 3) амлодипин 2,5–5 мг гипотиазид 12,5 мг лизиноприл 5–10 мг.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Лерканидипин Леркамен – лекарственное средство для снижения артериальной гипертензии, относится к группе антагонистов кальцияЛекарственные средства из группы дигидропиридинов, как собственно Леркамен, нифедипин и амлодипин представляют более. Скачки артериального давления беспокоят многих современных людей даже в молодом возрасте. Поэтому каждый старается найти максимально эффективное средство для нормализации данного показателя. Одним из таких препаратов на современном рынке фармакологии является Нифедипин, инструкцию по применению которого следует детально рассмотреть, а также при каком давлении его требуется использовать. Активным компонентом данного лекарственного средства является нифедипин. В Украине приблизительная цена на препарат – 7 грн. Также в его состав входят такие вспомогательные компоненты: Благодаря такому составу Нифедипин благотворно воздействует на функционирование сердечно-сосудистой системы, приводя в норму показатель артериального давления. Нифедипин – один из наиболее дешевых лекарственных средств, но, тем не менее, обладает высокой эффективностью. Он назначается при повышенном показателе артериального давления. Поэтому данный препарат – один из наиболее популярных способов воздействия на организм при гипертонии. Также его рекомендуется использовать при таких недомоганиях: Важно помнить! Перед использованием Нифедипина требуется посоветоваться с лечащим врачом! Он оценит целесообразность такого медикаментозного воздействия, а также подскажет максимально безопасную и эффективную дозировку препарата, учитывая индивидуальные особенности организма каждого пациента. Если есть необходимость, то ее можно увеличить до 2 таблеток 2 раза в сутки. Таблетки Нифедипин для понижения артериального давления можно использовать длительный период времени. Поэтому максимальная суточная доза препарата составляет 4 таблетки. Следует не забывать, что количество лекарства следует уменьшить в 2 раза в таких ситуациях: На начальном этапе беременности от использования данного медикаментозного препарата следует отказаться. Поскольку в некоторых случаях это приводит к гибели будущего малыша или неправильного развития его костной системы. Поэтому прием Нифедипина в первом триместре беременности может привести к опасным последствиям. Использовать данное лекарственное средство беременная женщина может только в третьем триместре. В этот период плод достаточно развит, поэтому лекарство не оказывает отрицательного воздействия. Но назначается оно обычно в крайних случаях, для лечения гипертонического криза. Препарат может вызвать такие побочные эффекты при беременности: При лечении артериальной гипертензии, максимально эффективной является комплексная терапия. Нифедипин улучшает состояние при использовании мочегонных препаратов, нитратов, ингибиторов АПФ, адреноблокаторов. Если в период лечения наблюдается нарушение метаболических процессов, то есть больной начинает стремительно набирать в весе, требуется уменьшить дозировку Нифедипина в 2 раза. Он подберет максимально безопасное и действенное лекарственное средство, учитывая индивидуальные особенности течения заболевания.

Next

Амлодипин. Показания, переносимость

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Клиническая фармакология и терапевтическое применение амлодипина, переносимость амлодипина при артериальной гипертензии. Лацидипин изучался в двух сравнительных рандомизированных исследованиях, в то время как лерканидипин и манидипин в крупных. Антагонисты кальция блокируют поступление кальция в мышечные клетки, расположенные в сердце и артериях, в результате чего мышечные волокна расслабляются, сосуды расширяются, приводя к снижению артериального давления. Какие существуют разновидности антагонистов кальция? Все антагонисты кальция можно разделить на 3 группы. К первой группе относятся нифедипин (адалат, коринфар, кордафлекс), амлодипин (норваск, амловас, нормодипин), фелодипин (плендил, фелодип), лацидипин (лаципил), лерканидипин (леркамен, занидип). Эти препараты действуют в основном на сосуды и несколько ускоряют пульс (увеличивают частоту сердечных сокращений). Ко второй группе относится верапамил (изоптин, верогалид), который действует преимущественно на сердце и в меньшей мере на сосуды, дает противоаритмический эффект и урежает пульс. Представителем третьей группы является дилтиазем (кардил, алтиазем), который в равной мере действует на сосуды и сердце и несколько урежает пульс. При подборе препарата врач учитывает эти особенности. Например, если у вас обычно редкий пульс (склонность к брадикардии), то из антагонистов кальция вам подойдут нифедипин, амлодипин, фелодипин. При склонности к тахикардии обычно назначают верапамил или дилтиазем. Первые антагонисты кальция появились в 60-х годах – нифедипин, верапамил, дилтиазем (их называют препаратами первого поколения). Эти лекарства имеют ряд недостатков (кратковременность действия с необходимостью приема 3–4 раза в сутки, относительно частое развитие побочных реакций). Этих недостатков практически лишены более современные (но и более дорогие) антагонисты кальция второго-третьего поколения, такие, как амлодипин (норваск, амловас), фелодипин (плендил), лацидипин (лаципил), лерканидипин (леркнин). Антагонисты кальция первого поколения получили «новую жизнь» благодаря созданию на их основе лекарственных форм длительного действия с высокой эффективностью и сравнительно небольшой стоимостью. К таким препаратам относятся нифедипин-ретард (нифекард XL) и верапамил-ретард (изоптин-SR 240), дилтиазем-ретард (кардил-ретард). Правда ли, что нифедипин (коринфар) неблагоприятно влияет на сердце? Действительно, в последнее десятилетие в научной литературе появился ряд публикаций о негативном влиянии нифедипина на продолжительность жизни. Эти данные обусловлены в первую очередь коротким действием нифедипина (4–6 ч) и связанными с этим резкими колебаниями АД. Современные лекарственные формы, в частности нифедипин-ретард (нифекард XL), действуют до 24 ч и лишены отрицательных свойств. Их можно рекомендовать для длительного лечения гипертонии. Коротко действующий нифедипин (коринфар) не рекомендуется ни для постоянного лечения, ни для купирования гипертонического криза (об этом чуть позже). Пожалуй, единственным недостатком антагонистов кальция является их относительно высокая стоимость. В каких случаях врач назначает антагонисты кальция? Поскольку антагонисты кальция расширяют сосуды, их с успехом применяют при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Верапамил и дилтиазем не рекомендуется назначать при выраженном урежении пульса (менее 55 в минуту), некоторых нарушениях сердечной проводимости. Диуретики в этой ситуации действительно не помогают. Уменьшение дозы амлодипина до 5 мг и добавление любого ингибитора АПФ или блокатора ангиотензиновых рецепторов в стандартной терапевтической дозе. Замена амлодипина на лерканидипин в эквивалентной дозе 20 мг. Нифедипин не следует принимать при склонности к тахикардии (частота пульса более 90 в минуту). Антагонисты кальция второго-третьего поколений на частоту пульса практически не влияют. Единственным противопоказанием к назначению антагонистов кальция является сердечная недостаточность. Препараты первого поколения длительного действия Нифедипин-ретард (кордафлекс-ретард, нифекард XL) – принимать 1–2 раза в день Верапамил-ретард (изоптин-SR 240) – принимать 1 раз в день Дилтиазем-ретард (кардил-ретард) – принимать 1 раз в день Препараты второго-третьего поколений Амлодипин (норваск, амловас, нормодипин) – принимать 1 раз в день Фелодипин (плендил, фелодип) – принимать 1 раз в день Лерканидипин (леркамен, занидип) – принимать 1 раз в день Лацидипин (лаципил) – принимать 1 раз в день Какие неблагоприятные (побочные) действия возможны при приеме антагонистов кальция? Из побочных действий антагонистов кальция наиболее часто встречаются отеки лодыжек и нижней части голеней. Эти симптомы более выражены, если были травмы нижних конечностей или имеется заболевание вен. Следует отметить, что выраженность отеков можно уменьшить, если комбинировать антагонисты кальция с ингибиторами АПФ или блокаторами ангиотензиновых рецепторов. Чтобы снять отечность, дополнительно принимал гипотиазид 25 мг 1 р/день, потом индапамид 1,5 мг 1 р/день, потом оба лекарства вместе – не помогает! Кроме того, «новые» препараты – лерканидипин и лацидипин – вызывают отеки значительно реже, чем амлодипин и нифедипин. Можно ли узнать причину отечности и как это сделать? Другое побочное действие антагонистов кальция (оно касается преимущественно нифедипина и других препаратов первой группы) – учащенное сердцебиение, внезапное появление чувства жара, покраснение кожи лица и шеи, головная боль. О появлении перечисленных побочных реакций следует сообщить врачу.

Next

Как принимать Нифедипин и при каком давлении —

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

При лечении артериальной гипертензии, максимально эффективной является комплексная терапия. Нифедипин улучшает состояние при использовании мочегонных препаратов, нитратов, ингибиторов АПФ, адреноблокаторов. В течение последних 2-3 лет в крупных международных исследованиях получены результаты, доказавшие не только полную безопасность современных пролонгированных антагонистов кальция (АК) дигидропиридинового ряда, но и принципиально новые данные, которые позволяют рассматривать терапию, основанную на назначении АК (совместно с ингибиторами АПФ), как одну из наиболее эффективных в отношении снижения числа практически всех серьезных осложнений. По сравнению с антагонистами кальция I поколения, антагонисты кальция II поколения имеют большую продолжительность действия и меньше побочных эффектов. Сегодня в арсенале врачей появились представители уже третьего поколения АК, одним из которых является лерканидипин (Леркамен, «Берлин-Хеми Менарини»). У представителей антагонистов кальция III поколения есть ряд дополнительных свойств, которые обусловливают целый ряд новых эффектов этих препаратов. Первый клинически важный представитель антагонистов кальция – верапамил, был получен в 1961 г. Высокая антигипертензивная и антиангинальная эффективность АК обеспечила им лидирующие позиции на мировом фармацевтическом рынке. Именно потому короткодейcтвующий нифедипин не может быть препаратом выбора для систематического лечения больных артериальной гипертензией. Михайлов, 2001), антагонисты кальция делят на три поколения: I поколение: Препараты I поколения, особенно нифедипин, характеризуются значительным и быстро наступающим эффектом, но непродолжительным действием, поэтому у них достаточно часто проявляются побочные реакции, а результаты лечения нередко неудовлетворительны. В крупных контролируемых исследованиях (VHAS, NORDIL, INSIGHT, ACTION, PREVENT, CAMELOT, ELSA, ASCOT) было убедительно показано, что антагонисты кальция длительного действия эффективно предотвращают развитие сердечно-сосудистых осложнений у больных с артериальной гипертензией (АГ), не уступая по антигипертензивной активности другим классам антигипертензивных средств. Антагонисты кальция также получили признание как эффективные антиангинальные средства. Они являются препаратами выбора для лечения вазоспастической стенокардии и широко используются при лечении стабильной стенокардии напряжения при недостаточной эффективности или непереносимости бета-адреноблокаторов и наличия противопоказаний к их применению. В 2007 году Европейским обществом гипертензии (ЕОГ) и Европейским обществом кардиологов (ЕОК) были опубликованы новые рекомендации по лечению артериальной гипертензии. Согласно этим рекомендациям, антагонисты кальция из группы дигидропиридиновых производных показаны как препараты выбора у пожилых пациентов с изолированной систолической АГ, стенокардией, гипертрофией миокарда левого желудочка, заболеваниями периферических сосудов, а также при беременности, атеросклерозе сонных и коронарных артерий. Однако короткодействующие формы АК могут увеличивать риск развития инфаркта миокарда или смерти от него. Поэтому в рекомендациях акцент делается на том, что следует применять препараты длительного действия, то есть II и III поколения. Таким образом, антагонисты кальция отличаются по своей эффективности и безопасности, что обусловлено их фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами. В связи с этим целесообразно кратко остановиться на фармакологических свойствах наиболее широко используемых сегодня антагонистов кальция. Такой механизм действия способствует увеличению кровотока в органах и тканях. Для антагонистов кальция I поколения характерны такие фармакологические свойства, как низкая (13-52%) биодоступность из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, недостаточная тканевая селективность и особенно быстрая элиминация, которая обусловливает непродолжительное клиническое действие, являющееся не только существенным неудобством для больного в связи с необходимостью частого приема препаратов, но и обусловливающее побочные реакции. Среди таковых следует отметить быстрое, значительное снижение АД, которое может привести к развитию ишемии жизненно важных органов с соответствующей симптоматикой, активации симпатоадреналовой системы, развивающейся в ответ на выраженную вазодилатацию и в ортостазе, повышение активности ренина плазмы крови. Это обусловливает нецелесообразность длительного систематического применения АК I поколения. Антагонисты кальция II поколения отличаются улучшенным фармакокинетическим профилем и более высокой вазоселективностью. Начало действия антагонистов кальция II поколения наступает позже (от 0,5 до 2 часов), биодоступность выше (до 80%), пик концентрации в крови достигается через 3-12 часов, период полувыведения от 13 до 52 часов. Продолжительное действие представителей II поколения обусловлено как длительным временем до достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, так и длительным периодом полувыведения. Соотношение концентрации, необходимой для ингибирования сократимости на 50%, в кардиальной/сосудистой ткани у лерканидипина было выше (730), чем у лацидипина (193), амлодипина (95), фелодипина (6) и нитрендипина (3). У антагониста кальция II поколения амлодипина длительный период полувыведения (35-52 час.), что позволило некоторым авторам назвать его прототипом АК III поколения. Следовательно, благодаря высокой вазоселективности, максимальному коэффициенту мембранного распределения и минимальному кардиодепрессивному действию, лерканидипин можно считать самым безопасным из доступных антагонистов кальция для лечения артериальной гипертензии или стенокардии у больных с систолической дисфункцией левого желудочка. Amenta, 1999) была показана способность лерканидипина защищать от гибели нейроны головного мозга при спонтанной АГ. Длительность действия амлодипина, как и антагонистов кальция первого поколения, определяется его содержанием в плазме. Лерканидипин способен улучшать церебральный кровоток у больных с дисциркуляторной энцефалопатией по данным транскраниальной ультразвуковой допплерографии и оказывать селективное действие в отношении снижения межполушарной асимметрии кровотока. При этом нейропротекторные свойства лерканидипина достоверно превосходили таковые у препарата 3-го поколения манидипина и были сопоставимы с нимодипином. Полноценным представителем АК III поколения является лерканидипин. Он повышает возможности цереброваскулярного резерва церебрального кровообращения и избирательно действует на венозную систему головного мозга (И. Помимо выраженного гипотензивного действия, важное клиническое значение имеют такие полезные фармакологические эффекты лерканидипина, как антиангинальный (антиишемический), антиатерогенный, вазо- и ренопротективный. Среди фармакологических особенностей этого препарата следует отметить его высокую липофильность. Результаты экспериментальных исследований показали, что лерканидипин обладает антиатерогенными и антипролиферативными свойствами. Благодаря высокой липофильности он хорошо растворяется в мембранных структурах и способен накапливаться внутри гидрофобного компартмента двойного фосфолипидного слоя клеточных мембран. Лерканидипин оказывает преимущественное влияние на сосуды, то есть является вазоселективным препаратом, и в терапевтических дозах практически не имеет отрицательного инотропного действия. Антиатерогенное действие лерканидипина не связано с его влиянием на АД. Содержание лерканидипина в клеточных мембранах в 10-15 раз выше, чем у амлодипина. Вазоселективность и отсутствие значимого влияния на инотропную функцию миокарда присущи лерканидипину даже в большей степени, чем таким препаратам, как фелодипин, амлодипин и др. Основой указанных эффектов служит антиоксидантная активность лерканидипина (J-R. Лерканидипин медленно вымывается из липидного бислоя, что обусловливает его длительное действие. В то же время у амлодипина продолжительность действия связана с длительностью периода плазменного полувыведения. Прием лерканидипина однократно в сутки обеспечивает его терапевтическую активность более 24 часов. После приема однократной дозы 10 или 20 мг у пациентов с мягкой и умеренной АГ снижение АД сохранялось в течение 24 часов, что было подтверждено в ходе амбулаторного мониторинга АД (L.

Next

Нифедипин амлодипин и лерканидипин в лечении артериальной гипертензии

Ключевые слова артериальная гипертензия, амлодипин, антагонисты кальция. Key words arterial hypertension, amlodipine, calcium antagonists. Для нифедипина, который нашел широкое распространение при лечении артериальной гипертензии АГ, острых и.

Next